[发明专利]作为VEGF-2受体和蛋白酪氨酸激酶抑制剂的吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200980133098.5 申请日: 2009-08-27
公开(公告)号: CN102131782A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: J·费尔丁;梁锡富;A·M·霍内曼;T·D·波尔森;J·C·H·拉尔森 申请(专利权)人: 利奥制药有限公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/44;A61P17/00;A61P27/00;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 丹麦巴*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: 作为 vegf 受体 蛋白 酪氨酸 激酶 抑制剂 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.通式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,

其中R1、R2及R3表示氢、直链或支链饱和或不饱和C1-6烃基;

D表示氮或CH;

E表示氮或CH;

G表示氮或CH;

J表示氮或CH;

L表示氮或CH;

n表示1至2的整数;

W表示氧或硫;

R4表示氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C2-7杂环烷基、C6-12芳基、C3-12杂芳基或C2-7杂环烯基,其中所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C1-6羟基烷基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C2-7杂环烷基、C6-12芳基、C3-12杂芳基或C2-7杂环烯基任选被一或多个相同或不同的独立选自以下的取代基取代:氢、卤素、氧代、羟基、三氟甲基、羧基、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、三氟甲基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C2-7杂环烷基、C2-7杂环烯基、C6-12芳基、C3-12杂芳基及C1-3烷基氨基,其中所述的C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、三氟甲基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C2-7杂环烷基、C2-7杂环烯基、C6-12芳基、C3-12杂芳基及C1-3烷基氨基任选被一或多个相同或不同的独立选自羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基的取代基取代;

或R3与R4一起形成C3-8环烷基的一部分;

Y表示羰基或硫代;

R5表示氢、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C2-7杂环烷基或C2-7杂芳基,其中所述的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-7杂环烷基或C2-7杂芳基任选被一或多个独立选自以下的取代基取代:氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基或C1-6烷基羰基氧基。

2.根据权利要求1的化合物,其中W表示氧。

3.根据权利要求1至2的任意一项的化合物,其中Y为C(O)。

4.根据权利要求1至3的任意一项的化合物,其中R1、R2及R3表示氢。

5.根据权利要求1至4的任意一项的化合物,其中n为1。

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