[发明专利]作为抗HIV剂的二酮稠合的吡咯并哌啶类和吡咯并哌嗪类有效
| 申请号： | 200980133292.3 | 申请日： | 2009-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102131810A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 汪涛;植田泰次;L·G·哈曼;张钟兴;尹志伟;A·雷盖罗-任;D·J·卡里尼;J·斯维多斯基;刘峥;B·L·约翰逊;N·A·米恩威尔;J·F·卡多 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/00;A61K31/4985;C07D519/00;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 谭明胜;刘健 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 hiv 二酮稠合 吡咯 哌啶 哌嗪类 | ||
1. 式I化合物和其药学可接受的盐：
I
其中A选自：
、、、和
；
其中B选自：
、、、、
、、、、
、、、、
、、和
；
而且进一步的其中
a选自 H、卤素和甲氧基；
b和c选自H和卤素；
d选自H、卤素、甲氧基和基团C；
e是H；
f和g选自H、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
并且其中f和g 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；
h和i选自H、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
并且其中h和i可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；
j和k选自H、F、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
并且其中j和k 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；
而且进一步的其中j + k是C=O；
l和m选自H，OH，(C1-C4)烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2，(C3-C6)环烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR、CON R1R2、OR、卤素(仅连接到碳)、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2和基团D；
n和o选自H，(C1-C4)烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR1R2、COOR、CON R1R2，(C3-C6)环烷基其任选被1-3个取代基(选自F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2)取代，COOR，CONR1R2和基团D；
Ar选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立地任选被1-3个相同或不同的卤素取代或者被1-3个相同或不同的选自基团E的取代基取代；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；
基团C选自 COOR、CONR1R2和基团D；
基团D选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立地任选被1-3个相同或不同的卤素取代或者被1-3个相同或不同的选自基团E的取代基取代；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；
基团E选自 OH、OR、NR1R2、CN、COOR、CONR1R2、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、N R1R2、COOR和CONR1R2；
R、R1和R2 独立地是H、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基；并且其中R1和R2 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环。
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