[发明专利]具有脱模剂的奥曲肽植入物

权利要求书

1.一种在植入受试者后控制释放奥曲肽的制剂，包括基本上被包在选自基于聚氨基甲酸酯的聚合物和基于甲基丙烯酸酯的聚合物的亲水性聚合物中的制品，其中所述制品包含奥曲肽，其中所述制剂有效允许奥曲肽在体内以每天约30μg至约800μg的速率经约六个月释放，并且其中所述亲水性聚合物而非所述制品进一步包括分子量至少约1000道尔顿的脱模剂。

2.权利要求1所述的制剂，其中所述脱模剂是非离子表面活性剂。

3.权利要求2所述的制剂，其中所述非离子表面活性剂包括聚乙二醇亲水尾和亲脂头。

4.权利要求1所述的制剂，其中所述脱模剂选自由以下组成的组：Brij 35、聚氧乙烯(20)失水山梨醇三油酸酯、吐温20、吐温80、维生素E TPGS、及其任何两种或多种的混合物。

5.权利要求1所述的制剂，其中所述脱模剂具有至少约1200道尔顿的分子量。

6.权利要求1所述的制剂，其中所述亲水性聚合物具有约350mm²或更大的外表面积。

7.权利要求6所述的制剂，其中所述亲水性聚合物具有范围从约350mm²至约1500mm²的外表面积。

8.权利要求1所述的制剂，其中所述制剂允许奥曲肽在体内以范围从每天约75μg至每天约300μg的平均速率释放。

9.权利要求9所述的制剂，其中所述奥曲肽是醋酸奥曲肽。

10.权利要求1所述的制剂，其中所述亲水性聚合物包括2-羟乙基甲基丙烯酸酯和羟丙基甲基丙烯酸酯的混合物。

11.权利要求8所述的制剂，其中所述制剂提供了奥曲肽在受试者中约0.1ng/mL至约9ng/mL的体内平均C_ss。

12.权利要求11所述的制剂，其中所述制剂提供了奥曲肽在受试者中约1ng/mL至约4ng/mL的体内平均C_ss。

13.权利要求1所述的制剂，其中所述制品包含约40mg至约120mg的奥曲肽。

14.权利要求13所述的制剂，其中所述制品包含约50mg的醋酸奥曲肽。

15.权利要求13所述的制剂，其中所述制品包含约85mg的醋酸奥曲肽。

16.权利要求10所述的制剂，其中所述亲水性聚合物包括约20％的2-羟乙基甲基丙烯酸酯和约80％的羟丙基甲基丙烯酸酯的混合物。

17.权利要求10所述的制剂，其中所述亲水性聚合物包括约40％的2-羟乙基甲基丙烯酸酯和约60％的羟丙基甲基丙烯酸酯的混合物。

18.权利要求1所述的制剂，其中所述制品进一步包含选自由以下组成的组的赋形剂：硬脂酸镁、硬脂酸、植物硬脂、滑石和二氧化硅。

19.权利要求1所述的制剂，其中所述制品进一步包含选自由以下组成的组的化合物：羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、改性淀粉和交联聚乙烯吡咯烷酮。

20.一种降低受试者中GH水平或IGF-1水平和/或治疗奥曲肽敏感疾病、疾患或症状的方法，所述方法包括皮下植入至少一个干燥的可植入装置，所述装置包括被包在亲水性聚合物中的制品，其中所述制品包含奥曲肽，并且所述亲水性聚合物而非所述制品进一步包括分子量至少1000的脱模剂。

21.权利要求20所述的制剂，其中所述制品包含约40mg至约120mg的醋酸奥曲肽。

22.权利要求20所述的制剂，其中两个可植入装置被皮下植入。

23.权利要求20所述的制剂，其中所述可植入装置保持植入在患者中的时间范围为约六个月至约两年的连续时间。

24.权利要求23所述的制剂，其中所述可植入装置保持植入在患者中的时间范围为约六个月至约一年的连续时间段。

25.权利要求20所述的制剂，其中所述可植入装置通过辐射而被灭菌。