[发明专利]加巴喷丁酯盐及其制备方法无效
| 申请号： | 200980134984.X | 申请日： | 2009-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN102137840A | 公开（公告）日： | 2011-07-27 |
| 发明（设计）人： | M·科亨;V·尼达姆希尔德斯海姆;M·皮兰;E·本莫哈-莱尔曼 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;A61K31/27;A61P25/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李炳爱 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 加巴喷丁酯盐 及其 制备 方法 | ||
1.一种选自以下的GBPE盐：GBPE-Ca盐、GBPE-Ba盐、GBPE-Mg盐和GBPE-Cu盐。
2.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐为GBPE-Ca盐。
3.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐为GBPE-Ba盐。
4.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐为GBPE-Mg盐。
5.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐为GBPE-Cu盐。
6.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐呈固体形式。
7.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐呈分离的形式。
8.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐呈其纯形式。
9.权利要求1的GBPE盐，其中所述盐呈其无定形形式。
10.一种用于制备GBPE-Mg盐或GBPE-Cu盐的方法，所述方法包括：将GBPE溶解在水不混溶性有机溶剂中；加入选自NaOH、KOH、K2CO3、KHCO3、Na2CO3、NaHCO3、LiOH、Li2CO3、Cu(OAc)2、Mg(OEt)2及其混合物的碱；以及如果GBPE盐为GBPE-Cu则加入Cu(OAc)2，或如果GBPE盐为GBPE-Mg则加入Mg(OEt)2。
11.一种用于制备GBPE-Mg盐或GBPE-Cu盐的方法，所述方法包括：将GBPE溶解在水不混溶性有机溶剂中；以及如果GBPE盐为GBPE-Cu则加入Cu(OAc)2，或如果GBPE盐为GBPE-Mg则加入Mg(OEt)2。
12.权利要求10和11中任一项的方法，其中所述水不混溶性有机溶剂选自：氯仿、乙酸乙酯、甲基叔丁酯(“MTBE”)、CCl4、甲苯、CH2Cl2及其混合物。
13.一种用于制备选自GBPE-Ca、GBPE-Ba和GBPE-Mg的GBPE盐的方法，所述方法包括：将GBPE溶解在水混溶性有机溶剂或水混溶性有机溶剂与水的混合物中；加入选自NaOH、KOH、K2CO3、KHCO3、Na2CO3、NaHCO3、LiOH、Li2CO3及其混合物的碱；以及如果GBPE盐为GBPE-Ca则加入CaCl2，如果GBPE盐为GBPE-Ba则加入BaCl2或如果GBPE盐为GBPE-Mg则加入MgCl2。
14.权利要求13的方法，其中所述水混溶性有机溶剂选自：C1-C10醇、二氧杂环己烷、四氢呋喃(“THF”)、丙酮、二甲基甲酰胺(“DMF”)、二甲亚砜(“DMSO”)、乙腈及其混合物。
15.权利要求14的方法，其中所述水混溶性有机溶剂为乙醇、甲醇或者乙醇和/或甲醇与水的混合物。
16.权利要求10和13中任一项的方法，其中所述方法在约8-约14的pH下进行。
17.权利要求10和13中任一项的方法，其中所述碱为NaOH。
18.权利要求10和13中任一项的方法，其中在所述盐加入之前，加入水。
19.权利要求10和13中任一项的方法，其中在所述盐加入之前，除去所述溶剂。
20.一种用于使GBPE结晶的方法，所述方法包括向含GBPE的反应混合物中接入选自GBPE-Ca、GBPE-Ba、GBPE-Mg和GBPE-Cu的盐。
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