[发明专利]作为激酶抑制剂的2-[1H-苯并咪唑-2(3H)亚基]-2-(嘧啶-2-基)乙酰胺和2-[苯并噻唑-2(3H)亚基]-2-(嘧啶-2-基)乙酰胺无效
| 申请号： | 200980136689.8 | 申请日： | 2009-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN102159568A | 公开（公告）日： | 2011-08-17 |
| 发明（设计）人： | 纳塔利娅·奥雷科埃切亚;保罗·P·比罗扎;科马思·V·达摩达兰;卡伦·Y·波恩蒂乌斯;路易斯·鲁滨逊;雷纳·J·西蒙;特鲁昂·乌;凯文·T·韦伯 | 申请（专利权）人： | 泰立克公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14;C07D417/06;C07D417/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;张英 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 激酶 抑制剂 苯并咪唑 嘧啶 乙酰 噻唑 | ||
1.具有下式的化合物，或其盐，
其中：
X是NH或S；
m是0、1、2或3；
n是1、2、3或4；
R1是烷基、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、卤素、硝基、或氰基，或者是-OR、-SR、-C(O)R、-OC(O)R、-C(O)OR、-NR2、-SO2OR、-OSO2R、-SO2NR2、-NR3SO2R、-CONR2、-NR3COR和-NR3C(O)OR，其中每个R独立地是氢、烷基、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、或取代的杂芳烷基，并且R3是氢或C1-C3烷基；且R2是烷基、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、卤素、硝基、或氰基，或者是-OR、-SR、-C(O)R、-OC(O)R、-C(O)OR、-NR2、-SO2OR、-OSO2R、-SO2NR2、-NR3SO2R、-CONR2、-NR3COR和-NR3C(O)OR，其中每个R独立地是氢、烷基、取代的烷基、杂烷基、取代的杂烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、或取代的杂芳烷基，并且R3是氢或C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是NH。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是S。
4.根据权利要求2或3所述的化合物，其中m至少是1。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中m是1或2。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中m是1。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中R1位于嘧啶的4-位，并且优选是甲基、甲氧基、或特别是三氟甲基。
8.根据权利要求5所述的化合物，其中m是2。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中一个R1位于嘧啶的4-位，并且优选是甲基、甲氧基、或特别是三氟甲基。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中另一个R1是增溶基团。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中n是0。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中n至少是1。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中n是1或2。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中n是1。
15.根据权利要求14所述的化合物，其中R2是增溶基团。
16.根据权利要求13所述的化合物，其中n是2。
17.根据权利要求16所述的化合物，其中一个R2是增溶基团。
18.根据权利要求1所述的化合物，选自化合物1A至146A中的任一种，以及它们的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰立克公司，未经泰立克公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980136689.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
