[发明专利]可用作ORL-1受体调节剂的5-*唑烷-2-酮取代的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸-4-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980137453.6 申请日: 2009-09-14
公开(公告)号: CN102159575A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: K·巴蒂斯塔;G·比南;P·J·康诺利;T·M·罗斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;A61K31/438;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;刘健
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用作 orl 受体 调节剂 唑烷 取代 三氮杂螺 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中

R1选自氢、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH和-C1-4烷基-O-C1-4烷基;

R2为苯基;其中苯基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;

m为0-1的整数;

R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基、芳基和杂芳基;其中芳基或杂芳基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;

或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1选自氢、C1-2烷基、C1-2烷基-OH和-CH2CH2OCH3

R2为苯基;其中苯基任选被一个至三个卤素取代;

m为0-1的整数;

R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基和芳基;其中芳基任选被C1-2烷基取代;

或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

R1选自氢、C1-2烷基和-CH2CH2OCH3

R2为4-氟代苯基;

m为0-1的整数;

R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基和芳基;其中芳基任选被C1-2烷基取代;

或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中

R1选自氢、甲基和-CH2CH2OCH3

R2为4-氟代苯基;

m为0-1的整数;

R3选自环辛基、苊基和8-甲基-萘-1-基;

或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中

R1选自氢、甲基和-CH2CH2OCH3

R2为4-氟代苯基;

m为1;

R3选自环辛基和8-甲基-萘-1-基;

或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。

6.根据权利要求4所述的化合物,其选自以下化合物:

8-(R)-苊-1-基-1-(4-氟苯基)-3-(S)-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;

1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-3-(R)-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;

8-环辛基甲基-1-(4-氟苯基)-3-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;

1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-3-(S)-(3-甲基-2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;和

1-(4-氟苯基)-3-[3-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-唑烷-5-基甲基]-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;

以及它们的对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物和可药用盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980137453.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top