[发明专利]可用作ORL-1受体调节剂的5-*唑烷-2-酮取代的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸-4-酮衍生物无效
申请号: | 200980137453.6 | 申请日: | 2009-09-14 |
公开(公告)号: | CN102159575A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | K·巴蒂斯塔;G·比南;P·J·康诺利;T·M·罗斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/438;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 orl 受体 调节剂 唑烷 取代 三氮杂螺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
其中
R1选自氢、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH和-C1-4烷基-O-C1-4烷基;
R2为苯基;其中苯基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;
m为0-1的整数;
R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基、芳基和杂芳基;其中芳基或杂芳基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;
或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1选自氢、C1-2烷基、C1-2烷基-OH和-CH2CH2OCH3;
R2为苯基;其中苯基任选被一个至三个卤素取代;
m为0-1的整数;
R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基和芳基;其中芳基任选被C1-2烷基取代;
或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
R1选自氢、C1-2烷基和-CH2CH2OCH3;
R2为4-氟代苯基;
m为0-1的整数;
R3选自环烷基、部分不饱和的碳环基和芳基;其中芳基任选被C1-2烷基取代;
或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中
R1选自氢、甲基和-CH2CH2OCH3;
R2为4-氟代苯基;
m为0-1的整数;
R3选自环辛基、苊基和8-甲基-萘-1-基;
或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中
R1选自氢、甲基和-CH2CH2OCH3;
R2为4-氟代苯基;
m为1;
R3选自环辛基和8-甲基-萘-1-基;
或其对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。
6.根据权利要求4所述的化合物,其选自以下化合物:
8-(R)-苊-1-基-1-(4-氟苯基)-3-(S)-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;
1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-3-(R)-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;
8-环辛基甲基-1-(4-氟苯基)-3-(2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;
1-(4-氟苯基)-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-3-(S)-(3-甲基-2-氧代-唑烷-5-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;和
1-(4-氟苯基)-3-[3-(2-甲氧基-乙基)-2-氧代-唑烷-5-基甲基]-8-(8-甲基-萘-1-基甲基)-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮;
以及它们的对映体、非对映体、酯、前药、溶剂化物和可药用盐。
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