[发明专利]做为蛋白激酶抑制剂的稠合多环化合物有效
| 申请号： | 200980137849.0 | 申请日： | 2009-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN102232071A | 公开（公告）日： | 2011-11-02 |
| 发明（设计）人： | 谢兴邦;塞尔瓦拉杰·莫汉·库玛;赵宇生 | 申请（专利权）人： | 财团法人卫生研究院 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人： | 徐金国 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 做为 蛋白激酶 抑制剂 稠合多 环化 | ||
1.一种式(I)的化合物：
其中，X选自由：
及所组的群组，其中R1、R2及R3各自为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、氰基、硝基、ORa、OC(O)Ra、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRb、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(O)NRaRb、NHC(S)Ra、NHC(O)ORa、SO3Ra或SO2NRaRb，其中Ra及Rb各自为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基；或者R1及R3与其两者所键结的碳原子成为环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基；Q、T、U及V各自为氮或CR3；W1为氮或CR4，其中R4为氢、氰基、卤素或CONH2；且W2为CR5，其中R5为氢、氰基、卤素或CONH2；
Y及Z各自为氧、硫或NRc，其中Rc被删除或Rc为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、氰基或NO2；
R’及R”各自为氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
A为亚芳基或亚杂芳基；
B为氧、硫或NRd，其中Rd为氢、烷基、烯基或炔基；
C为氧、硫、亚烷基或NRe，其中Re为氢、烷基、烯基或炔基；或者B及C与其两者所键结的碳原子成为杂环烷基或杂环烯基；
D为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基；或者C及D两者成为杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基；或者C、D及Z与其三者所键结的碳原子成为杂芳基；以及
n为0、1、2、3或4。
2.如权利要求1所述的化合物，其中，Z为O且B及C各自为NH。
3.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中，X为
4.如权利要求3所述的化合物，其中，W1为N且W2为CR5，其中R5为氢、氰基、CONH2或氯。
5.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中，X为
6.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中，R1为氢、烷基、炔基、芳基或杂芳基。
7.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中，R1为选择性经羟基或烷氧基取代的苯基。
8.如权利要求3所述的化合物，其中，X为
9.如权利要求1至3及8中任一项所述的化合物，其中，R3分别为氢、烷基、炔基、卤素、氰基、硝基、ORa或NRaRb。
10.如权利要求1至3及8至9中任一项所述的化合物，其中，R3分别为氢、ORa或NRaRb，其中Ra及Rb分别为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂芳基。
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