[发明专利]亲脂性或两亲性治疗剂在纳米乳剂中的包囊

权利要求书

1.纳米乳剂形式的治疗剂制剂，包含连续水相和至少一种分散的油相，其中水相包含至少一种聚烷氧基化助表面活性剂，且其中所述油相除治疗剂外还包含至少一种两亲脂质和至少一种增溶脂质，所述增溶脂质由饱和脂肪酸甘油酯类的混合物组成，所述饱和脂肪酸甘油酯类包含：

-至少10％重量的C12脂肪酸；

-至少5％重量的C14脂肪酸；

-至少5％重量的C16脂肪酸；和

-至少5％重量的C18脂肪酸。

2.权利要求1的治疗剂制剂，其中增溶脂质由饱和脂肪酸甘油酯类的混合物组成，所述饱和脂肪酸甘油酯类包含：

-0％-20％重量的C8脂肪酸；

-0％-20％重量的C10脂肪酸；

-10％-70％重量的C12脂肪酸；

-5％-30％重量的C14脂肪酸；

-5％-30％重量的C16脂肪酸；和

-5％-30％重量的C18脂肪酸。

3.权利要求1或权利要求2的治疗剂制剂，其中两亲性脂质是磷脂。

4.权利要求1-3任一项的治疗剂制剂，其中所述油相还包含至少一种油。

5.权利要求4的治疗剂制剂，其中所述油具有3-6的亲水亲油平衡值(HLB)。

6.权利要求1-5任一项的治疗剂制剂，其中助表面活性剂包含至少一种由环氧乙烷单元或环氧乙烷和环氧丙烷单元组成的链。

7.权利要求6的治疗剂制剂，其中助表面活性剂选自共轭化合物聚乙二醇/磷脂酰乙醇胺(PEG-PE)、脂肪酸和聚乙二醇醚类、脂肪酸和聚乙二醇酯类、和环氧乙烷和环氧丙烷嵌段共聚物。

8.权利要求1-7任一项的治疗剂制剂，其中治疗剂是药物成分。

9.权利要求1-7任一项的治疗剂制剂，其中治疗剂是光敏剂。

10.权利要求1-9任一项的治疗剂制剂，其特征在于它被官能化。

11.权利要求1-10任一项的纳米乳剂形式的治疗剂制剂的制备方法，该制剂包含至少一种连续的水相和至少一种分散的油相，该方法包含下列步骤：

(i)制备包含治疗剂、两亲脂质和至少一种增溶脂质的油相，所述增溶脂质由饱和脂肪酸甘油酯类的混合物组成，所述饱和脂肪酸甘油酯类包含：

-至少10％重量的C12脂肪酸；

-至少5％重量的C14脂肪酸；

-至少5％重量的C16脂肪酸；和

-至少5％重量的C18脂肪酸；

(ii)制备包含聚烷氧基化助表面活性剂的水相；

(iii)在足够剪力效应下将油相分散于水相以形成纳米乳剂；和

(iv)回收由此形成的纳米乳剂。

12.权利要求11的制备方法，其中增溶脂质由饱和脂肪酸甘油酯类的混合物组成，所述饱和脂肪酸甘油酯类包含：

-0％-20％重量的C8脂肪酸；

-0％-20％重量的C10脂肪酸；

-10％-70％重量的C12脂肪酸；

-5％-30％重量的C14脂肪酸；

-5％-30％重量的C16脂肪酸；和

-5％-30％重量的C18脂肪酸。

13.权利要求11或权利要求12的制备方法，其中剪力效应通过超声处理产生。

14.权利要求11-13任一项的制备方法，其中如下制备油相：通过将全部或一些成分放入适合的溶剂形成溶液，且然后蒸发溶剂。

15.权利要求1-10任一项的制剂，用于对人或动物给予治疗剂以治疗疾病或病患。

16.治疗方法，包含对有此需要的哺乳动物给予有效治疗量的权利要求1-10任一项的制剂。