[发明专利]包含噻托铵的可吸入颗粒

权利要求书

1.可吸入颗粒，包含用稳定剂稳定化的无水无定形形式噻托铵，所述稳定剂是糖衍生物。

2.根据权利要求1的可吸入颗粒，其中噻托铵包含噻托溴铵。

3.根据权利要求1-2中任一项的可吸入颗粒，其中所述糖衍生物是乳糖。

4.权利要求1-3中任一项的可吸入颗粒，其具有多至10μm的平均空气动力学颗粒尺寸。

5.根据权利要求1-4中任一项的可吸入颗粒，其中所述用稳定剂稳定化的无定形形式噻托铵包含其中噻托铵以分子状态分散的基质。

6.根据权利要求1-4中任一项的可吸入颗粒，其中所述用稳定剂稳定化的无定形形式噻托铵包含分散在稳定剂表面的无定形噻托铵。

7.根据权利要求1-6中任一项的可吸入颗粒，其中所述颗粒与具有平均颗粒尺寸15至250μm的一种或多种粗赋形剂混合。

8.根据权利要求7的可吸入颗粒，其中所述粗赋形剂是乳糖。

9.药物组合物，包含根据权利要求5、7或8中任一项的可吸入颗粒。

10.根据权利要求9的药物组合物，其中噻托铵碱含量为0.02至0.8％。

11.根据权利要求9-10中任一项的药物组合物，其形式为吸入用胶囊。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中所述胶囊包含羟丙基甲基纤维素。

13.用于制备根据权利要求1-6中任一项的可吸入颗粒的方法，包括下述步骤：

a)将稳定剂溶解或分散于任选含水的挥发性可与水混合的溶剂以形成溶液或悬浮液；

b)将噻托铵盐，或其溶剂化物，或其任意固体形式，溶于任选含水的挥发性可与水混合的溶剂；

c)混合步骤b)的溶液和步骤a)的溶液或悬浮液；和

d)喷雾干燥步骤c)的溶液/悬浮液以获得所希望的颗粒。

14.用于制备根据权利要求7-8中任一项的可吸入颗粒的方法，包括如权利要求13中所定义的步骤a)至d)，还包括将步骤d)的颗粒与具有平均颗粒尺寸15至250μm的一种或多种粗赋形剂混合的步骤。

15.权利要求13-14中任一项的方法，其中当在步骤a)中形成悬浮液时，所用溶剂不含水并且稳定剂的形式为具有平均颗粒尺寸1-9μm的颗粒。

16.如权利要求1-8中任一项中所定义的可吸入颗粒在治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病中的用途。