[发明专利]某些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物以及使用方法无效
申请号: | 200980138960.1 | 申请日: | 2009-08-04 |
公开(公告)号: | CN102238950A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 约翰.威特亚克;利蒂西娅.M.托莱多-舍曼;西莉亚.多明格斯;斯蒂芬.M.考特尼;克里斯托弗.J.亚诺尔德;葆拉.C.德阿吉亚佩纳;安德烈亚斯.谢尔;德克.温克勒 | 申请(专利权)人: | CHDI基金会股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/4453 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 某些 氨酸 单加氧酶 抑制剂 药物 组合 以及 使用方法 | ||
1.本申请提供至少一种化学物质,选自式I化合物以及其可药用盐和其前药,
式I
其中:
X和Y独立地选自CH和N,条件是X和Y中至少一个是N;
R1选自芳基和杂芳基,所述芳基和杂芳基各自任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、任选取代的低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基、以及羟基;
L选自-C(O)O-、-C(O)N(R3)-、-N(R3)C(O)-、-N(R3)S(O)2-和-S(O)2N(R3)-;
R2选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环烷基,条件是当L为-N(R3)S(O)2-时R2不是氢;
R3选自氢和低级烷基;或者
R2和R3与任何居间原子一起形成任选取代的杂环烷基环;
R4选自氢和任选取代的低级烷基;以及
R5选自氢和氟,
条件是式I化合物不为
N-(1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙-2-基)-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶-4-甲酰胺,
3-氯-2-甲基-N-(6-苯基嘧啶-4-基)苯磺酰胺;
4-甲氧基-N-(6-苯基嘧啶-4-基)苯甲酰胺;
N-(6-苯基嘧啶-4-基)苯甲酰胺;
6-苯基嘧啶-4-羧酸;
6-苯基嘧啶-4-羧酸甲酯;
6-苯基嘧啶-4-羧酸乙酯;
6-苯基嘧啶-4-甲酰胺;
N-甲基-6-苯基嘧啶-4-甲酰胺;或者
N,N-二甲基-6-苯基嘧啶-4-甲酰胺。
2.权利要求1的至少一种化学物质,其中R1为苯基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基和羟基。
3.权利要求2的至少一种化学物质,其中R1为苯基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基和羟基。
4.权利要求3的至少一种化学物质,其中R1为苯基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、低级烷基和三氟甲基。
5.权利要求4的至少一种化学物质,其中R1选自2-三氟甲基苯基、3,4-二氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基和3,5-二氯苯基。
6.权利要求1的至少一种化学物质,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基、以及羟基。
7.权利要求6的至少一种化学物质,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、以及羟基。
8.权利要求7的至少一种化学物质,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基和羟基。
9.权利要求8的至少一种化学物质,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有1、2或3个选自下面的基团:卤素、低级烷基和三氟甲基。在一些实施方案中,R1选自吡啶-3-基、5-氟吡啶-3-基和5-氯吡啶-3-基.
10.权利要求1~9中任一项的至少一种化学物质,其中L选自-C(O)O-、-C(O)N(R3)-和-N(R3)S(O)2-。
11.权利要求10的至少一种化学物质,其中L为-C(O)N(R3)-。
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