[发明专利]IAP抑制剂无效
申请号: | 200980139137.2 | 申请日: | 2009-07-23 |
公开(公告)号: | CN102171209A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | 丹内特·达德利;约翰·A·弗莱加尔;丘迪·杜巴库 | 申请(专利权)人: | 健泰科生物技术公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D403/10;A61K31/4025;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | iap 抑制剂 | ||
1.式I化合物:
其中
X1、X2和X3独立为O或S;
Y为(CHR7)n、O或S;其中n为1或2,及R7为H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳基氧基或芳烷基氧基;
A为6元芳族环基团或包含1-4个杂原子的杂芳族环基团,其任选取代有氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基、环烷基、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或杂环基团;其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基和杂环基团任选取代有羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、硝基、氰基、环烷基、芳基或杂环基团;
R1为H,或R1和R2一起形成5-8元环;
R2为烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基团或杂环基烷基;每个基团任选取代有羟基、巯基、卤素、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基或烷基硫基;
R3为H或烷基;
R4和R4’独立为H、羟基、氨基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其中每个烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基任选取代有卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、烷氧基、氨基和硝基;
R5和R5’各自独立为H或烷基;及
R6和R6’各自独立为H、烷基、芳基或芳烷基。
2.权利要求1的化合物,其中环A具有式II:
其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5独立为CR9或N;其中R9为H、氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基或杂环基团;其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基和杂环基团任选取代有羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、卤代烷基、氨基、硝基、环烷基、芳基或杂环基团。
3.权利要求2的化合物,其中Q1为N,及Q2、Q3、Q4和Q5各自为CR9;其中R9为H、氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基或杂环基团;其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基和杂环基团任选取代有羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、卤代烷基、氨基、硝基、环烷基、芳基或杂环基团。
4.权利要求3的化合物,其中环A具有式II:
其中R9为H、氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基或杂环基团;其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基和杂环基团任选取代有羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、卤代烷基、氨基、硝基、环烷基、芳基或杂环基团。
5.权利要求1的化合物,其中R1和R2一起形成5-8元环。
6.权利要求1的化合物,其中R1为H。
7.权利要求1的化合物,其中R2为烷基或环烷基。
8.权利要求1的化合物,其中R2为异丙基、叔丁基或环己基。
9.权利要求1的化合物,其中R3为甲基。
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