[发明专利]1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体拮抗剂及其使用方法无效
申请号: | 200980140468.8 | 申请日: | 2009-08-12 |
公开(公告)号: | CN102119140A | 公开(公告)日: | 2011-07-06 |
发明(设计)人: | P·X·阮;T·M·海德尔堡;周健雄 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07C233/66 | 分类号: | C07C233/66;C07C235/50;C07D213/81;C07D213/82;C07D307/54;A61K31/166;A61K31/341;A61K31/455;A61K31/44;A61P11/06;A61P9/00;A61P9/04;A61P29/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;钟守期 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磷酸 鞘氨醇 s1p 受体 拮抗剂 及其 使用方法 | ||
1.一种具有以下结构的化合物或其可药用盐:
其中:
R1各自独立地为-H或低级烷基;
R2和R3各自独立地为-H、直链或支链烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烯基、炔基、卤化物、羟基、烷氧基、烷氨基、烷羧基、三氟甲基、-N(R4)2、-CN、-CO2R4、-CH2OH、-OCF3、-OCHF2或-NO2;其中R2各自处于羰基部分的间位或对位;
R4各自独立地为H、直链或支链烷基、环烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、羟基、烷氧基、羟烷基、烷羰基、甲酰基、氧羰基、羧基、烷基羧酸酯、烷基酰胺、氨基、烷氨基或氨羰基;
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6各自独立地为C、N、O或S;
X为H、F、Cl、Br或I;
n各自独立地为1-5;并且
P为0或1;
条件为当Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6各自为C,p为1,并且R2各自为-H时,R3不为Cl。
2.权利要求1的化合物,其中X为F、Cl或Br。
3.权利要求2的化合物,其中R2各自独立地为烷基、卤化物、烷氧基或-NO2。
4.权利要求1的化合物,其中p为1,并且Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6各自为C。
5.权利要求4的化合物,具有以下结构之一:
6.权利要求1的化合物,其中p为0,Z1为O,并且Z3、Z4、Z5和Z6各自为C。
7.权利要求6的化合物,具有以下结构之一:
8.权利要求1的化合物,其中p为1,并且Z1、Z2、Z3、Z4、Z5和Z6中的至少一个为N。
9.权利要求8的化合物,具有以下结构:
10.权利要求1的化合物,具有以下结构:
其中
X为Cl、F或Br;
R2和R3各自独立地为-H、直链或支链烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烯基、炔基、卤化物、羟基、烷氧基、烷氨基、烷羧基、三氟甲基、-N(R4)2、-CN、-CO2R4、-CH2OH、-OCF3、-OCHF2或-NO2;
R4各自独立地为H、直链或支链烷基、环烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、羟基、烷氧基、羟烷基、烷羰基、甲酰基、氧羰基、羧基、烷基羧酸酯、烷基酰胺、氨基、烷氨基或氨羰基;并且
n为1-5。
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