[发明专利]制备奈比洛尔的方法有效
| 申请号： | 200980140649.0 | 申请日： | 2009-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102186835A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | P·马拉格尼;I·密歇尔托;R·沃尔皮切利;G·索里亚托;J·弗莱托;L·科塔尔卡;M·弗泽尼 | 申请（专利权）人： | ZACH系统股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 周海燕 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.一种用于下式化合物去苄基的方法，
其包括在基于钯的催化剂存在下将所述化合物与甲酸反应。
2.根据权利要求1的方法，其中所述去苄基是在脂肪醇存在下进行的。
3.根据权利要求2的方法，其中所述去苄基是在仲丁醇存在下进行的。
4.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂是Pd/C。
5.根据权利要求4的方法，其中所述催化剂是湿型Pd/C。
6.根据权利要求4的方法，其中所述催化剂是5％重量的Pd/C。
7.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂是以相对于基质为2-10％重量的量使用的。
8.根据权利要求1的方法，其中所述去苄基是在约70℃的温度下进行的。
9.根据权利要求1的方法，其中所述甲酸/基质的摩尔比是3∶1。
10.一种合成奈比洛尔或其加成盐的方法，其包括根据权利要求1，在基于钯的催化剂存在下用甲酸将式I I的化合物去苄基。
11.根据前述任一项权利要求的方法，其中式II的化合物是以外消旋混合物(±)[R*，S*，S*，S*]的形式存在的。
12.纯度为至少99.9％重量的盐酸奈比洛尔。
13.盐酸奈比洛尔，包含小于0.1％重量的“de-F”奈比洛尔。
14.一种合成纯度为至少99.9％重量的奈比洛尔或其加成盐的方法，包括根据权利要求1去苄基。
15.一种合成包含小于0.1％重量的“de-F”奈比洛尔的奈比洛尔或其加成盐的方法，其包括根据权利要求1去苄基。
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