[发明专利]新型苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200980140719.2 申请日: 2009-10-06
公开(公告)号: CN102186830A 公开(公告)日: 2011-09-14
发明(设计)人: 格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·理查德;斯文·泰勒 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D235/18 分类号: C07D235/18;A61K31/4184;A61P3/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 新型 苯并咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1是氢或卤素;

R2是氢或卤素;

R3是氢或卤素;

R4是羟基或烷氧基;

R5是氢或烷基;

R6是环己基、苯基或吡啶基,其中环己基、苯基和吡啶基被羟基、羧基、羧基烷基、羧基烷氧基、羧基环烷氧基或四唑基取代,并且其中环己基、苯基和吡啶基任选地被一个或两个取代基进一步取代,所述取代基独立选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和氰基;

及其药用盐和酯。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R6具有式(II)

具有式(III)

其中

A是氮或CR7

R7是氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基或氰基;

R10是氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基或氰基;

并且其中

R8和R9之一选自羟基,羧基,羧基烷基,羧基烷氧基羧基环烷氧基和四唑基,并且另一个是氢。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中

R6具有式(II)

具有式(III)

A是CR7

R7是氢,卤素,烷基,卤代烷基,卤代烷氧基或氰基;

R10是氢或卤素;

R8和R9之一选自羟基,羧基,羧基烷基,羧基烷氧基和羧基环烷氧基,并且另一个是氢。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中

R6具有式(II)

具有式(III)

A是CR7

R7是氢,氟,氯,甲基,三氟甲基,三氟甲氧基或氰基;

R10是氢或氟;

R8和R9之一选自羟基,羧基,羧基甲基,羧基乙基,羧基乙氧基和羧基环丙氧基,并且另一个是氢。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R4是羟基或甲氧基。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R3是氢或氟。

7.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其中R1是氟。

8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,其中R2是氟。

9.根据权利要求1-8中任一项的化合物,其中R5是氢。

10.根据权利要求1-9中任一项的化合物,其中R6是环己基、苯基或吡啶基,其中环己基、苯基和吡啶基被羟基、羧基、羧基甲基、羧基乙基、羧基乙氧基、羧基环丙氧基或四唑基取代,并且其中苯基和吡啶基任选地被一个或两个取代基进一步取代,所述取代基独立选自氟、氯、甲基、三氟甲氧基、氰基和三氟甲基。

11.根据权利要求1-10中任一项的化合物,其中R6是羧基环己基,羧基甲基环己基,羧基苯基,被羧基和氟取代的苯基,被羧基和甲基取代的苯基,被羧基和氯取代的苯基,羧基吡啶基,被羧基和三氟甲氧基取代的苯基,被羧基和氰基和氟取代的苯基,羧基乙氧基苯基,被羧基和氰基取代的苯基,被羧基和三氟甲基取代的苯基,羧基环丙氧基苯基或被羧基乙基和氟取代的苯基。

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