[发明专利]NMDA受体调节剂和其用途有效
申请号: | 200980141061.7 | 申请日: | 2009-09-18 |
公开(公告)号: | CN102186883A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | A·卡恩;J·莫斯卡尔;P·伍德 | 申请(专利权)人: | 诺雷克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07K16/00 | 分类号: | C07K16/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nmda 受体 调节剂 用途 | ||
1.式I所示的化合物:
和其可药用盐、立体异构体和N-氧化物;其中
T每次独立出现,其是CR4R4’,且n是0、1、2或3;
A任选地出现且选自苯基或吡啶,其中A任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
R1选自H、羟基、-S(O)2-C1-C4烷基;-SO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、苯基、R7或
其中C1-C4烷基、C2-C4烯基或苯基任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
X是CH或N;
R3和R3’独立选自H、卤素、羟基、苯基、C1-C4烷基、酰氨基、胺或C2-C4烯基,其中C1-C4烷基、C2-C4烯基和苯基任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
R4和R4’独立选自H、卤素、羟基、苯基、C1-C4烷基、酰氨基、胺、C1-C4烷氧基或C2-C4烯基,其中C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4烷氧基和苯基任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
R2选自H、R7、-S(O)2、S(O)2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、羟基或苯基,其中C1-C4烷基、C2-C4烯基和苯基任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
R5和R5’各自独立地选自H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烯基、氰基、氨基、苯基和羟基,其中C1-C4烷基、C2-C4烯基和苯基任选地由一个或多个选自Ra的取代基取代;
R7选自-C(O)-C1-C4烷基或C(O)-O-C1-C4烷基,其中C1-C4烷基任选地由1个、2个或3个选自Rb的取代基取代;
R8选自H、-C(O)-C1-C4烷基或C(O)-O-C1-C4烷基,其中C1-C4烷基任选地由1个、2个或3个选自Ra的取代基取代;
Ra每次独立出现,其选自羧基、羟基、卤素、氨基、苯基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基;
Rb每次独立出现,其选自羧基、羟基、卤素、氨基、苯基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-NH-Rc;且
Rc每次独立出现,其选自-C(O)-O-C1-C4烷基;和-C(O)-C1-C4烷基。
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