[发明专利]可生物降解的脯氨酸基聚合物无效
申请号: | 200980141160.5 | 申请日: | 2009-10-13 |
公开(公告)号: | CN102186507A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 威廉·G·图勒尔;扎扎·D·高姆拉什维利;杰弗里·尼尔·安德鲁 | 申请(专利权)人: | 梅迪沃什有限公司 |
主分类号: | A61L15/16 | 分类号: | A61L15/16 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 李剑 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生物降解 脯氨酸 聚合物 | ||
1.一种组合物,其包含至少一种具有结构通式(Ⅰ)所描述的化学式的可生物降解的聚酯酰胺(PEA),
其中n的范围为约30到约170;R1独立地选自(C4-C20)亚烷基、(C4-C20)亚烯基或其组合;R2独立地选自由(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、(C2-C4)烷氧基(C2-C4)亚烷基以及其组合组成的组;其中聚合物的两个端基都是羟基;
或者其包含具有结构通式(Ⅱ)所描述的化学式的PEA共聚物:
其中n的范围为约30到约170,m的范围为约0.1到0.9,p的范围为约0.9到0.1;R1独立地选自(C4-C12)亚烷基、(C4-C12)亚烯基或其组合;每一个R2都独立地选自由(C2-C12)亚烷基、(C2-C12)亚烯基、(C2-C4)烷氧基(C2-C4)亚烷基及其组合组成的组;m个单体的各个中的R3独立地选自由氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基组成的组;其中共聚物的两个端基都是羟基。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述R1独立地选自(C6-C8)亚烷基。
3.如权利要求1所述的组合物,其中PEA聚合物的重均分子量(Mw)在约14000Da到约77000Da的范围内。
4.如权利要求1所述的组合物,其中PEA聚合物在缓冲溶液中络合Zn2+和Ca2+。
5.如权利要求1所述的组合物,其中所述组合物被制成纳米颗粒。
6.如权利要求1所述的组合物,其进一步包含疏水性药物,并且该组合物在水性溶液中微沉淀为包封所述疏水性药物的纳米颗粒。
7.如权利要求1所述的组合物,其中所述PEA聚合物是其中R1为(C)8亚烷基,R2为(C)6亚烷基,n=110-150的式(Ⅰ)所描述的。
8.如权利要求1所述的组合物,其中纳米颗粒在缓冲溶液中包封Zn2+和Ca2+。
9.如权利要求8所述的组合物,其中所述聚合物的所述端基已与乙二胺四乙酸反应来封端聚合物。
10.如权利要求9所述的组合物,其中所述经封端的聚合物又与聚乙二醇聚合物反应形成金属螯合ABA-三嵌段聚合物。
11.如权利要求6所述的组合物,其中所述疏水性药物为占纳米颗粒30-40重量%的多烯紫杉醇或占纳米颗粒20-30重量%的雷帕霉素。
12.一种向对象施予疏水性药物的方法,所述方法包括在权利要求6所述的PEA聚合物的纳米颗粒中包封所述疏水性药物,并将所述纳米颗粒施予对象。
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