[发明专利]多部分口腔内剂型及其用途

权利要求书

1.一种多部分口腔内剂型，其中至少一个部分快速崩解，而至少一个部分缓慢崩解，借此崩解最慢部分的崩解时间为崩解最快部分的崩解时间的至少两倍，并且其中各部分均包含至少一项选自以下的项：药物活性组分、模拟尼古丁组分、pH缓冲组分、pH调节组分、调味剂、屏蔽组分、着色组分、粘合组分、掩味剂、牙齿增白剂、口气清新剂、口腔健康促进剂、抗龋剂以及抗炎剂。

2.根据权利要求1所述的多部分口腔内剂型，其中药物活性组分为用于治疗烟草依赖的组分。

3.根据权利要求1或2所述的多部分口腔内剂型，所述剂型不为口香糖或磨粉。

4.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，所述剂型包含缓冲剂和/或pH调节剂，在快速崩解部分施用于受试者时，所述缓冲剂和/或pH调节剂将所述受试者的唾液pH瞬时提高0.2-3.5个pH单位，优选地提高0.5-2.0个pH单位。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的多部分口腔内剂型，所述剂型包含缓冲剂和/或pH调节剂，在缓慢崩解部分施用于受试者时，所述缓冲剂和/或pH调节剂将所述受试者的唾液pH瞬时提高0.2-3.5个pH单位，优选地提高0.5-2.0个pH单位。

6.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，所述剂型包含缓冲剂和/或pH调节剂，在向受试者给药时，所述缓冲剂和/或pH调节剂将所述受试者的唾液pH瞬时提高0.2-3.5个pH单位，优选地提高0.5-2.0个pH单位。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的多部分口腔内剂型，其中至少一个所述快速和缓慢崩解部分包含用于产生显著感官感觉的组分。

8.根据权利要求7所述的多部分口腔内剂型，其中所述感官感觉有利于使用所述剂型的受试者区分其不同部分之间的区别。

9.根据权利要求7或8所述的多部分口腔内剂型，其中所述感官感觉为一种或多种感知或所述感知变化的形式，所述感知为风味、冰凉、灼热、温暖、发热、松脆、刺痛、冒泡、发泡、泡腾、令人垂涎、物理形态、发粘以及质地如坚硬、柔软、粗糙，以及刻印。

10.根据权利要求9所述的多部分口腔内剂型，其中所述感官感觉为对风味的感知或对风味感知的变化。

11.根据权利要求7至10中任一项所述的多部分口腔内剂型，其中感官感觉作为信号从一个部分传递出来，用于让使用所述剂型的受试者知道，初始存在于所述部分中特定分数的药物活性成分已从其释放，所述特定分数例如超过四分之三、全部或几乎全部。

12.根据权利要求7至11中任一项所述的多部分口腔内剂型，其中感官感觉作为信号从一个部分传递出来，用于让使用所述剂型的受试者知道，存在于所述部分中的药物活性成分已开始从其释放。

13.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，其中

I.所述快速崩解部分和所述缓慢崩解部分包含相同的药物活性剂，或

II.所述快速崩解部分和所述缓慢崩解部分包含不同的药物活性剂，或

III.不考虑其相应崩解时间，所述快速崩解部分和所述缓慢崩解部分具有相同或不同的药物活性剂，和/或

IV.所述剂型包含不相容成分，例如不相容的调味剂组分、缓冲剂以及药物活性剂，这通过在分隔的部分中配制此类成分而实现

14.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，其中崩解最慢部分的崩解时间为崩解最快部分的崩解时间的3至10倍，优选3至5倍。

15.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，其中所述快速崩解部分包含泡腾剂。

16.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，其中至少两个部分快速崩解。

17.根据权利要求16所述的多部分口腔内剂型，其中所述至少两个快速崩解部分至少部分地覆盖所述至少一个缓慢崩解部分。

18.根据前述任一项权利要求所述的多部分口腔内剂型，其中所述缓慢崩解部分至少部分地覆盖所述快速崩解部分的所述表面。