[发明专利]磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂和mTOR抑制剂的组合产品无效
| 申请号： | 200980143173.6 | 申请日： | 2009-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN102202668A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | C·加西亚-埃切夫埃里亚;S-M·马伊拉 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/5377 | 分类号： | A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 pi3k 抑制剂 mtor 组合 产品 | ||
1.一种药物组合物，其包含
a)式(I)化合物
或其立体异构体、互变异构体或可药用盐，其中，
W是CRw或N，其中Rw选自
(1)氢、
(2)氰基、
(3)卤素、
(4)甲基、
(5)三氟甲基、
(6)磺酰氨基；
R1选自
(1)氢、
(2)氰基、
(3)硝基、
(4)卤素、
(5)取代和未取代的烷基、
(6)取代和未取代的链烯基、
(7)取代和未取代的炔基、
(8)取代和未取代的芳基、
(9)取代和未取代的杂芳基、
(10)取代和未取代的杂环基、
(11)取代和未取代的环烷基、
(12)-COR1a、
(13)-CO2R1a、
(14)-CONR1aR1b、
(15)-NR1aR1b、
(16)-NR1aCOR1b、
(17)-NR1aSO2R1b、
(18)-OCOR1a、
(19)-OR1a、
(20)-SR1a、
(21)-SOR1a、
(22)-SO2R1a和
(23)-SO2NR1aR1b，
其中R1a和R1b彼此独立地选自
(a)氢、
(b)取代或未取代的烷基、
(c)取代和未取代的芳基、
(d)取代和未取代的杂芳基、
(e)取代和未取代的杂环基和
(f)取代和未取代的环烷基；
R2选自
(1)氢、
(2)氰基、
(3)硝基、
(4)卤素、
(5)羟基、
(6)氨基、
(7)取代和未取代的烷基、
(8)-COR2a和
(9)-NR2aCOR2b，
其中R2a和R2b彼此独立地选自
(a)氢和
(b)取代或未取代的烷基；
R3选自
(1)氢、
(2)氰基、
(3)硝基、
(4)卤素、
(5)取代和未取代的烷基、
(6)取代和未取代的链烯基、
(7)取代和未取代的炔基、
(8)取代和未取代的芳基、
(9)取代和未取代的杂芳基、
(10)取代和未取代的杂环基、
(11)取代和未取代的环烷基、
(12)-COR3a、
(13)-NR3aR3b、
(14)-NR3aCOR3b、
(15)-NR3aSO2R3b、
(16)-OR3a、
(17)-SR3a、
(18)-SOR3a、
(19)-SO2R3a和
(20)-SO2NR3aR3b，
其中R3a和R3b彼此独立地选自
(a)氢、
(b)取代或未取代的烷基、
(c)取代和未取代的芳基、
(d)取代和未取代的杂芳基、
(e)取代和未取代的杂环基和
(f)取代和未取代的环烷基；并且
R4选自
(1)氢和
(2)卤素；
和
b)至少一种mTOR抑制剂。
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