[发明专利]治疗疼痛的活性剂和方法有效
| 申请号： | 200980143194.8 | 申请日： | 2009-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN102202677A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | M·P·贝尔马里斯;J·D·加尔曼;P·S·卢;M·W·萨尔特;M·蒂米安斯基 | 申请（专利权）人： | 阿尔伯维塔公司;诺诺公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 疼痛 活性剂 方法 | ||
1.具有包含YGRKKRRQRRR(SEQ ID NO：2)的氨基酸序列的tat肽或其具有少于4个氨基酸缺失、替换或插入的变体或所述tat肽的拟肽用于治疗或有效预防疼痛的用途。
2.权利要求1的用途，其中所述的tat肽具有包含YGRKKRRQRRRKLSSIESDV(SEQ ID NO：1)的氨基酸序列，或所述序列的具有少于10个缺失、替换或插入的变体，或其拟肽。
3.上述权利要求任一项的用途，其以低于1mg/kg的剂量施用。
4.上述权利要求任一项的用途，其以10-5至10-1mg/kg的剂量施用。
5.上述权利要求任一项的用途，其中所述tat肽不与NMDAR 2B 9C连接。
6.上述权利要求任一项的用途，其中所述tat肽没有与PSD95-NMDAR相互作用的抑制剂连接。
7.上述权利要求任一项的用途，其中所述tat肽与NMDAR 2B 9C连接。
8.上述权利要求任一项的用途，其中外周地施用所述肽。
9.上述权利要求任一项的用途，其中鞘内地施用所述肽。
10.上述权利要求任一项的用途，其中所施用的肽不以可检测的量进入CNS中。
11.上述权利要求任一项的用途，其中以主要导致N型钙通道的抑制、而非PSD-95与NMDAR或NOS相互作用的抑制的方案施用所述肽。
12.上述权利要求任一项的用途，其中所述剂量低于1mg/kg。
13.上述权利要求任一项的用途，其中所述剂量是10-5至10-1mg/kg。
14.上述权利要求任一项的用途，其中所述患者没有经历中风、癫痫、缺氧、CNS的外伤、阿尔茨海默病以及帕金森病。
15.上述权利要求任一项的用途，其中所述疼痛位于外周部位。
16.上述权利要求任一项的用途，其中所述疼痛位于CNS。
17.上述权利要求任一项的用途，其中外周地施用所述肽或拟肽。
18.上述权利要求任一项的用途，其中鞘内地施用所述肽或拟肽。
19.上述权利要求任一项的用途，其中通过所述肽或拟肽与N型钙通道的结合来实现疼痛的治疗或预防。
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