[发明专利]醛脱氢酶活性调节剂和其使用方法有效
申请号: | 200980144866.7 | 申请日: | 2009-09-03 |
公开(公告)号: | CN102209541A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | W·杨;C-H·陈;D·默克利-罗森 | 申请(专利权)人: | 利兰·斯坦福青年大学托管委员会 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/33 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 崔佳佳 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脱氢酶 活性 调节剂 使用方法 | ||
1.式I所示化合物或其前药、药学上可接受的盐、类似物或衍生物:
式I
式中,R1、R2和R3各自独立选自:H;卤素;取代或未取代的苯基;脂族基团,烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;取代或未取代的杂环基;取代或未取代的芳基;和取代或未取代的杂芳基;
其中A是C或S,并且当A=C时a=1;当A=S时a=2;和
Ar1和Ar2独立选自取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基或未取代的杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Ar1独立为:
式中R4-R8各自独立选自:H;卤素;取代或未取代的苯基;脂族基团,烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;取代或未取代的杂环基;取代或未取代的芳基;和取代或未取代的杂芳基。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Ar1独立为取代或未取代的杂环基,如取代或未取代的吡啶、噻唑、咪唑、噻吩、喹啉、异喹啉或呋喃基。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Ar1独立为取代的吡啶氧化物。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于,所述取代的吡啶氧化物选自:
式中R9-R12各自独立选自:H;卤素(例如,溴、氟、氯、碘);脂族基团;烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;醚;取代或未取代的胺;酯;和酰胺基团。
6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物如式Ia所示:
式Ia
式中Xn和Xy各自独立为H、C、N、O或卤素;
(虚线)是任选的键;
z是整数0、1或2,限制条件是1)X=卤素和不是键时,z=0;和2)z=0、X=O、不是键,并且存在一个或多个氧原子(X)时,氧连接于甲基;
n是整数0或1;
y是整数0或1;
其中A=C或S,并且当A=C时a=1;当A=S时a=2;
Ar独立为选自下式的取代的吡啶氧化物:
式中R9-R12各自独立选自下组:H;卤素;脂族基团;烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;醚;取代或未取代的胺;酯;和酰胺基团。
7.式II所示化合物或其前药、药学上可接受的盐、类似物或衍生物:
式II
式中Xn和Xy各自独立为H、C、N、O或卤素(如F、Br、Cl或I);n是整数0或1;y是整数0或1;
(虚线)是任选的键z是整数0、1或2;
其中A是C或S,并且当A=C时a=1;当A=S时a=2;
Ar是未取代的或取代的芳基、取代的杂芳基或未取代的杂芳基;和
式中R1-R6各自独立选自:H;卤素;取代或未取代的苯基;脂族基团,烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;取代或未取代的杂环基;取代或未取代的芳基;和取代或未取代的杂芳基。
8.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,Ar是取代的吡啶氧化物。
9.如权利要求8所述的化合物,其特征在于,所述取代的吡啶氧化物选自:
式中R9-R12各自独立选自:H;卤素;脂族基团;烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环状基团;醚;取代或未取代的胺;酯;和酰胺基团。
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