[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物

权利要求书

1.通式I的化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式：

其中

R¹是羟基或NR’R”；

R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、环烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂烷基环；

R²是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基或S(O)₂-低级烷基；

R³是低级烷基、-(CH₂)_m-芳基，其任选被卤素取代，或者是-(CH₂)_m-环烷基；

R⁴和R⁵相互独立地是

氢或

被卤素取代的低级烷基，或者是

-(CR₂)_m-芳基或-(CR₂)_m-杂芳基，其中的环可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、氰基、羟基、NR’R”或被卤素取代的低级烷氧基，或者是

-(CR₂)_m-环烷基，其任选被羟基或芳基取代，或者是

杂烷基环，其任选被＝O或-(CR₂)_m-芳基取代，或者

R⁴和R⁵与它们所连接的N-原子一起是杂环系统，其任选被低级烷基、芳基或卤素取代的芳基取代，且

R可以相互独立地是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；

n是1或2；

m是0、1或2。

2.根据权利要求1所述的式I化合物，其中R³是-(CH₂)_m-芳基且m是1，R⁴或R⁵之一是任选被甲基取代的-(CH₂)_m-杂芳基且m是0或1。

3.根据权利要求2所述的式I化合物，其中所述化合物是：

1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-喹唑啉-2-基)-4-苄基-哌啶-4-甲酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺；

4-苄基-1-(4-羟基-6，7-二甲氧基-喹唑啉-2-基)-哌啶-4-甲酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺；

1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-喹唑啉-2-基)-4-苄基-哌啶-4-甲酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺；或

4-苄基-1-(4-羟基-6，7-二甲氧基-喹唑啉-2-基)-哌啶-4-甲酸(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-酰胺。

4.根据权利要求1所述的式I化合物，其中R³是任选被卤素取代的-(CH₂)_m-芳基且m是1，R⁴或R⁵之一是-(CH₂)_m-苯基且m是1。