[发明专利]苯并咪唑衍生物及其用于调节GABAA受体复合物的用途无效
申请号: | 200980145469.1 | 申请日: | 2009-11-13 |
公开(公告)号: | CN102388035A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | J·S·拉森;P·K·阿林格;E·O·尼尔森;N·米尔扎 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07D403/10;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 及其 用于 调节 gaba sub 受体 复合物 用途 | ||
1.通式I的化合物,其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,
其中R表示吡啶基或嘧啶基;所述吡啶基或嘧啶基任选地经一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自:卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羟基、羟基烷基和烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物,其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,其中R表示
其中X和Y之一表示N,X和Y中的另一个表示CR2;R1、R2和R3互相独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羟基、羟基烷基或烷氧基。
3.根据权利要求1的化合物,其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,其中R表示
其中R1和R2互相独立地表示卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基、羟基、羟基烷基或烷氧基。
4.根据权利要求1的化合物或其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物是
2-{1-[4-氟-3-(2-氟-吡啶-3-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
2-{1-[3-(2-氯-吡啶-3-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
2-{1-[3-(3-氯-吡啶-4-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
2-{1-[4-氟-3-(2-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
2-{1-[4-氟-3-(3-氟-吡啶-4-基)-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
2-{1-[3-(2-氯-3-氟-吡啶-4-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
5-{2-氟-5-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯并咪唑-1-基]-苯基}-3-氰基吡啶;
2-{1-[3-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-4-氟-苯基]-1H-苯并咪唑-5-基}-丙-2-醇;
4-{2-氟-5-[5-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯并咪唑-1-基]-苯基}-3-氰基吡啶。
5.药物组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其N-氧化物,任意的其立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途。
7.权利要求6的用途,用于制备用于治疗、预防或缓解包括人类的哺乳动物的疾病、障碍或病症的药物组合物,该疾病、障碍或病症对GABAA受体复合物的调节有应答。
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