[发明专利]芳基哌嗪及其作为α2C 拮抗剂的用途无效
| 申请号： | 200980145541.0 | 申请日： | 2009-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102216282A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | D·丁贝尔;P·霍尔姆;A·托尔瓦宁;G·沃尔法特 | 申请（专利权）人： | 奥赖恩公司 |
| 主分类号： | C07D311/74 | 分类号： | C07D311/74;C07D319/20;C07D327/06;C07D405/12;C07D411/12;A61P25/00;A61K31/4433;A61K31/353 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 芬兰;FI |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基哌嗪 及其 作为 拮抗剂 用途 | ||
1.标记或未标记形式的式I化合物或其可药用盐或酯，
其中
X是O、S或CH2；
Z是-[CH2]n-；
A、B、D和E独立地是C或N，条件是A、B、D和E中至少三个是C；
R1是H、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-(C＝O)-、CN、(R5)2N-、(R5)2N-(C1-C6)烷基、(R5)2N-(C＝O)-、SH-(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基-S-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基-S-(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基-S(Op)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基-S(Op)-(C1-C6)烷基或呋喃基；
R2是H、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或羟基(C1-C6)烷基；
R3是H、卤素、(C1-C6)烷基或苯基；
R4是卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、CN或(R5)2N-；
R5在每次出现时独立地是H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；
m是0、1或2；
n是1或2；并且
p是1或2，
条件是
a)R1、R2和R3不同时是H；
b)当A是C并且R1、R2和R3中的两个是H时，R1、R2和R3中的第三个不是卤素；
c)该化合物不是1-((2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-2-基)甲基)-4-(2-甲氧基苯基)哌嗪、1-(苯并二氢吡喃-2-基甲基)-4-邻-甲苯基哌嗪或1-((2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-2-基)甲基)-4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪。
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