[发明专利]手性配体

权利要求书

1.制备式(1)化合物的方法，

其中：

R₁为C₁-C₈-烷基；未被取代的环戊基、环己基、降冰片烷基或金刚烷基；或被1-3个C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷氧基取代的环戊基或环己基；或未被取代和被1-3个C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、C₁-C₄-氟烷基或C₁-C₄-氟烷氧基取代的苄基、苯基、萘基和蒽基；F和Cl，

R₂和R₃各自独立地为C连接的烃基或杂烃基，

R₄为C₁-C₄-烷基、环戊基、环己基、苯基、甲基苯基、甲基苄基或苄基，

其包括以下步骤：

(a)在式(A)化合物的胺侧链的邻位立体选择性金属化，

其中R₄如上定义，

与式R₁-PX2的二卤化物反应，其中R₁如上定义且X为Cl或Br，

以得到式(B)化合物

使式(B)化合物立体选择性水解以得到含有SPO基团的式(C)化合物

(b)使式(C)化合物与式H-PR₂R₃的仲膦反应，其中R₂和R₃如上定义，

以得到式(1)化合物。

2.权利要求1的方法，其中所述水解在含有叔胺的碱性水性溶剂中进行。

3.权利要求1的方法，其中水解通过在0℃至室温的温度下将含有式(B)化合物的反应混合物加到三乙胺和水的混合物中来进行。

4.权利要求1的方法，其中R₂和R₃为相同的C连接的烃基或杂烃基。

5.权利要求1的方法，其中R₂和R₃各自独立地为C连接的烃基或含氧原子的杂烃基，其具有1-18个碳原子且未被取代或被C₁-C₆-烷基、三氟甲基、C₁-C₆-烷氧基、三氟甲氧基、(C₁-C₄-烷基)₂氨基、(C₆H₅)₃Si、(C₁-C₁₂-烷基)₃Si、卤素取代。