[发明专利]金刚烷基苯甲酰胺化合物无效
申请号: | 200980146208.1 | 申请日: | 2009-11-17 |
公开(公告)号: | CN102223797A | 公开(公告)日: | 2011-10-19 |
发明(设计)人: | D·R·珀里斯蒂;S·古普塔;S·艾伯德鲁普 | 申请(专利权)人: | 高点制药有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金刚 烷基苯 甲酰胺 化合物 | ||
1.式(I)化合物:
其中
R1选自氢,-C1-C8烷基,和-C1-C6亚烷基芳基;
R2各自独立地是Ra;
U是=N-或=C(R3)-;
V是=N-或=C(R4)-;
W是=N-或=C(R5)-;
Y是=N-或=C(R6)-;
Z是=N-或=C(R7)-;
条件是U、V、W、Y和Z中一个或两个是=N-;
其中R3、R4、R5、R6和R7各自独立地是Rb;
X选自-N(H)-,-O-,-S-,-S(O)-和-S(O2)-;
Ra和Rb各自独立地选自卤素,氰基,-COOR8和-R9-L-R10;
R8选自氢,-C1-C6烷基,-C1-C6亚烷基氧基C1-C6烷基,-C3-C10环烷基,芳基和-C1-C6亚烷基芳基,其中所述芳基任选用一个或多个R11取代;
R9是直连键或选自C1-C6亚烷基、C3-C10亚环烷基和亚芳基的二价残基,其中所述亚芳基任选用一个或多个R11取代;
R10选自氢,-C1-C6烷基,-C3-C10环烷基,三卤代烷基和芳基,其中所述芳基任选用一个或多个R11取代;
L是直连键,-O-或-S-;
R11是卤素,羟基,-C1-C6烷基,芳基,杂芳基,-C3-C10环烷基,和-C3-C10杂环烷基;
p是0、1、2、3或4;或者
其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中R1是氢。
3.权利要求1的化合物,其中R2各自是氢。
4.权利要求1的化合物,其中X是-O-。
5.权利要求1的化合物,其中V是=N(H)-。
6.权利要求5的化合物,其中U是=N(H)-。
7.权利要求5的化合物,其中W是=N(H)-。
8.权利要求1的化合物,其中R3、R4、R5、R6和R7中至少一个是卤素。
9.权利要求1的化合物,其中R7是氯。
10.权利要求1的化合物,其中R3、R4、R5、R6和R7中至少一个是三氟甲基。
11.权利要求1的化合物,其中R3、R4、R5、R6和R7中至少一个是甲基。
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