[发明专利]含氮杂环抗菌化合物与其它抗菌化合物的新型组合及该组合作为药剂的用途

权利要求书

1.具有协同效应的通式(I)抗菌化合物与其它抗菌化合物的组合：

其中R₁表示(CH₂)_n-NH₂或(CH₂)_n-NHR基团，其中R为(C₁-C₆)烷基并且n等于1或2；

R₂表示氢原子；

R₃和R₄一起形成具有5个顶点的芳香性含氮杂环，所述芳香性含氮杂环具有1、2或3个氮原子且任选被一个或数个R’基团取代，R’选自氢原子和具有1至6个碳原子的烷基，

所述通式(I)抗菌化合物为游离形式、作为两性离子以及为药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐的形式。

2.如权利要求1所述的组合，其特征在于所述其它抗菌化合物选自氨基糖苷、β-内酰胺、单环β-内酰胺、青霉素，如果需要，其与β-内酰胺酶抑制剂、甘氨酰环素、四环素、喹诺酮、糖肽、脂肽、大环内酯、酮内酯、林可酰胺、链阳菌素、噁唑烷酮、多粘菌素以及已知对铜绿假单胞菌和肠杆菌科有治疗活性的其它化合物组合。

3.如权利要求1或2所述的组合，其特征在于在所述通式(I)化合物中，R₃和R₄一起形成任选取代的吡唑基杂环或三唑基杂环。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的组合，特征在于在所述通式(I)化合物中，R₁选自(CH₂)_n-NH₂和(CH₂)_n-NHCH₃，其中n如权利要求1所定义，由R₃和R₄形成的杂环被(C₁-C₆)烷基取代。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的组合，其特征在于在所述通式(I)化合物中，R₁表示(CH₂)_n-NH₂或(CH₂)_n-NHCH₃基团，其中n如权利要求1所定义，并且R₃和R₄一起形成被(C₁-C₆)烷基取代的吡唑环。

6.如权利要求1至3中任一权利要求所述的组合，其特征在于通式(I)化合物为如下化合物之一：

-反式8-(氨基甲基)-4，8-二氢-1-甲基-5-(磺酰氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][1，3]二氮杂卓-6(5H)-酮，

-反式8-(氨基甲基)-4，8-二氢-5-(磺酰氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][1，3]二氮杂卓-6(5H)-酮，

-反式8-(甲基氨基甲基)-4，8-二氢-5-(磺酰氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][1，3]二氮杂卓-6(5H)-酮，

所述通式(I)化合物为其游离形式、作为两性离子以及为药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐。

7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的组合，其特征在于所述其它抗菌化合物选自β-内酰胺或青霉素，如果需要，其与β-内酰胺酶抑制剂、氨基糖苷和多粘菌素组合。

8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的组合，其特征在于所述抗菌化合物选自妥布霉素、美罗培南、氨曲南、头孢吡肟、头孢他啶、哌拉西林，如果需要，其与他唑巴坦，粘菌素和多粘菌素B组合。