[发明专利]二苯并氧杂*化合物的制造方法

权利要求书

1.一种式[II]所示(Z)-11-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸或其酸加成盐的制造方法，

该方法是在选自总碳原子数C₃～C₈的羧酸酐、C₂～C₆羧酸卤化物、含硫酸卤化物以及磷卤化物中的至少一种与酸的存在下，将式[I]所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸酯或者其酸加成盐在溶剂中加热，

其中，式[I]中，R¹、R²以及R³独立地表示碳原子数为1～4的烷基。

2.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在总碳原子数C₃～C₈的羧酸酐以及酸的存在下，将式[I]所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，

式[I]中，R¹、R²以及R³独立地表示碳原子数为1～4的烷基。

3.根据权利要求2的方法，其中，总碳原子数C₃～C₈的羧酸酐为乙酸酐。

4.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在C₂～C₆羧酸卤化物以及酸的存在下，将式[I]所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，

式[I]中，R¹、R²以及R³独立地表示碳原子数为1～4的烷基。

5.根据权利要求4的方法，其中，C₂～C₆羧酸卤化物为乙酰氯。

6.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在含硫酸卤化物以及酸的存在下，将式[I]所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，

式[I]中，R¹、R²以及R³独立地表示碳原子数为1～4的烷基。

7.根据权利要求6的方法，其中，含硫酸卤化物为亚硫酰氯。

8.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在磷卤化物以及酸的存在下，将式[I]所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，

式[I]中，R¹、R²以及R³独立地表示碳原子数为1～4的烷基。

9.根据权利要求8的方法，其中，磷卤化物为磷酰氯。

10.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，酸为氯化氢、硫酸、甲磺酸或对甲苯磺酸。

11.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，酸为氯化氢。

12.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，加热是在70～120℃进行。

13.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，加热是在(Z)-11-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂-2-乙酸或其酸加成盐的晶种的存在下进行。

14.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，溶剂为甲苯或氯苯。

15.根据权利要求1～9中任一项的方法，其中，R¹、R²以及R³为甲基。