[发明专利]TNIK抑制剂及其应用有效
申请号: | 200980147535.9 | 申请日: | 2009-11-30 |
公开(公告)号: | CN102227218A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
发明(设计)人: | 山田哲司;下重美纪;横田耕一;泽匡明;森山英树 | 申请(专利权)人: | 卡尔那生物科学株式会社;日本国立癌症研究中心 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;C07D277/56;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | tnik 抑制剂 及其 应用 | ||
1.一种TNIK抑制剂,所述TNIK抑制剂包含作为活性成分的由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地表示氢原子或取代基。
2.一种药物组合物,所述药物组合物包含有效量的作为活性成分的根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
3.权利要求2所述的药物组合物,其中治疗的靶标是癌症。
4.一种用TNIK抑制剂治疗癌症患者的方法,所述方法包括施用有效量的作为活性成分的根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
5.权利要求4所述的方法,其中所述癌症是实体癌。
6.权利要求4或5所述的方法,其中所述癌症是结直肠癌。
7.权利要求4或5所述的方法,其中所述癌症是胰腺癌。
8.权利要求4或5所述的方法,其中所述癌症是非小细胞肺癌。
9.权利要求4或5所述的方法,其中所述癌症是前列腺癌。
10.权利要求4或5所述的方法,其中所述癌症是乳腺癌。
11.权利要求4-10所述的方法,其中口服施用所述TNIK抑制剂。
12.权利要求4-10所述的方法,其中静脉内施用所述TNIK抑制剂。
13.一种由下列通式表示的化合物:
(其中R1’和R2’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、取代的或未取代的烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的氨基、酰基氨基、硝基、取代的或未取代的烷氧基羰基氨基,R3’和R4’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的酰基氨基或取代的或未取代的烷基亚磺酰氨基、硝基,并且Y1、Y2和Y3独立地表示氮原子或碳原子),
或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1’和R2’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的氨基、酰基氨基、硝基、取代的或未取代的烷氧基羰基氨基,R3’和R4’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的酰基氨基或取代的或未取代的烷基亚磺酰氨基,并且Y1、Y2和Y3独立地表示氮原子或碳原子。
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