[发明专利]含有修饰型超氧化物歧化酶的吸入剂无效

专利信息
申请号: 200980148432.4 申请日: 2009-11-09
公开(公告)号: CN102238958A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: 水岛徹 申请(专利权)人: 日本株式会社LTT生物医药
主分类号: A61K38/44 分类号: A61K38/44;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/72;A61K47/26;A61K47/48;A61P11/00
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 丁香兰;庞东成
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 修饰 超氧化物歧化酶 吸入
【权利要求书】:

1.一种吸入剂,其特征在于,其以下述通式(I)表示的卵磷脂化超氧化物歧化酶作为有效成分,

SOD’(Q-B)m    (I)

式(I)中,SOD’表示超氧化物歧化酶的残基;Q表示化学桥联;B表示在甘油的2位具有羟基的溶血卵磷脂的、除去了所述羟基的氢原子后的残基;m为溶血卵磷脂相对于1分子超氧化物歧化酶的平均键合数,表示1以上的整数。

2.如权利要求1所述的吸入剂,其特征在于,式(I)中,Q为-C(O)-(CH2)n-C(O)-,该式中n表示2以上的整数。

3.如权利要求1或2所述的吸入剂,其特征在于,SOD’是人超氧化物歧化酶的残基。

4.如权利要求1或2所述的吸入剂,其特征在于,SOD’是人超氧化物歧化酶的氨基酸序列中的第111位氨基酸变为S-(2-羟基乙硫基)半胱氨酸后的超氧化物歧化酶修饰体的残基。

5.如权利要求3或4所述的吸入剂,其特征在于,超氧化物歧化酶为在活性中心含有铜和锌的超氧化物歧化酶。

6.如权利要求2至5任一项所述的吸入剂,其中,n为2~10的整数。

7.如权利要求1至6任一项所述的吸入剂,其中,m为1~12的整数。

8.如权利要求1至7任一项所述的吸入剂,其特征在于,该吸入剂进一步含有稳定化剂。

9.如权利要求8所述的吸入剂,其特征在于,所述稳定化剂为糖。

10.如权利要求9所述的吸入剂,其特征在于,所述糖为蔗糖。

11.如权利要求10所述的吸入剂,其特征在于,所述蔗糖为经活性炭处理的蔗糖。

12.如权利要求1所述的吸入剂,其特征在于,该吸入剂处于吸入用微粉制剂的形态。

13.如权利要求1所述的吸入剂,其特征在于,该吸入剂处于吸入用水溶液或悬浮液制剂的形态。

14.如权利要求1~13任一项所述的吸入剂,其中,该吸入剂经呼吸道给药。

15.如权利要求1~13任一项所述的吸入剂,其中,该吸入剂用于治疗或预防间质性肺炎。

16.如权利要求1~13任一项所述的吸入剂,其特征在于,间质性肺炎是作为抗癌剂的副作用而出现的症状。

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