[发明专利]抑制胃酸分泌的咪唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 200980148444.7 | 申请日: | 2009-10-27 |
公开(公告)号: | CN102239167A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 米卡尔·达尔斯托姆 | 申请(专利权)人: | 米卡尔·达尔斯托姆 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/06 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 芬兰布*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 胃酸 分泌 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶或其药学上可接受的盐
其中R是-CH2COOH或-COOH。
2.5-{2-[({8-[(2,6-二甲基苄基)氨基]-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-氨基]乙氧基}-5-氧代戊酸。
3.4-{2-[({8-[(2,6-二甲基苄基)氨基]-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-氨基]乙氧基}-4-氧代丁酸。
4.一种用于制备根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的方法,其特征在于使式II的2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基苄基氨基)-N-羟基乙基-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺
与选自戊二酸酐和琥珀酸酐的酐在溶剂中在40℃与130℃之间的温度范围内反应。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于所述溶剂选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、环酮和脂环酮。
6.根据权利要求4或5所述的方法,其特征在于所述方法在大气压至5×102Kpa的压力范围内进行。
7.一种药物组合物,其包含与药学上可接受的稀释剂或载体结合的根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶。
8.根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶用于制备用于治疗或预防与胃酸有关的疾病、胃肠炎性疾病、症状性GERD、腐蚀性食管炎、消化性溃疡疾病、胃灼热、反胃、酸返流疾病和恶心的药物的用途。
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