[发明专利]抑制胃酸分泌的咪唑并吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200980148444.7 申请日: 2009-10-27
公开(公告)号: CN102239167A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: 米卡尔·达尔斯托姆 申请(专利权)人: 米卡尔·达尔斯托姆
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/06
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 芬兰布*** 国省代码: 芬兰;FI
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摘要:
搜索关键词: 抑制 胃酸 分泌 咪唑 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶或其药学上可接受的盐

其中R是-CH2COOH或-COOH。

2.5-{2-[({8-[(2,6-二甲基苄基)氨基]-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-氨基]乙氧基}-5-氧代戊酸。

3.4-{2-[({8-[(2,6-二甲基苄基)氨基]-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-氨基]乙氧基}-4-氧代丁酸。

4.一种用于制备根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的方法,其特征在于使式II的2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基苄基氨基)-N-羟基乙基-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺

与选自戊二酸酐和琥珀酸酐的酐在溶剂中在40℃与130℃之间的温度范围内反应。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于所述溶剂选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、环酮和脂环酮。

6.根据权利要求4或5所述的方法,其特征在于所述方法在大气压至5×102Kpa的压力范围内进行。

7.一种药物组合物,其包含与药学上可接受的稀释剂或载体结合的根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶。

8.根据权利要求1所述的取代的咪唑并[1,2-a]吡啶用于制备用于治疗或预防与胃酸有关的疾病、胃肠炎性疾病、症状性GERD、腐蚀性食管炎、消化性溃疡疾病、胃灼热、反胃、酸返流疾病和恶心的药物的用途。

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