[发明专利]使用颗粒状5-氨基水杨酸治疗肠病的组合物和方法

权利要求书

1.治疗患有胃肠道病症的受试者的方法，其包括：

选择患者，该患者使用5-氨基水杨酸治疗胃肠道病症已失败；以及

向该受试者给药有效量的颗粒状5-氨基水杨酸制剂，从而治疗受试者。

2.权利要求1的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸是延长释放制剂。

3.权利要求1的方法，其中所述胃肠道病症选自：肠易激综合征、胃肠蠕动紊乱、功能性胃肠道疾病、胃食管返流疾病(GERD)、克隆病、溃疡性结肠炎(UC)、活动期UC、缓解期UC、憩室病、炎性肠病和胃轻瘫。

4.权利要求1的方法，其中所述有效量的颗粒状5-氨基水杨酸制剂包含约0.5至约4g/日。

5.权利要求1的方法，其中所述有效量的颗粒状5-氨基水杨酸制剂包含约1.5g/日。

6.权利要求1的方法，其中所述有效量的颗粒状5-氨基水杨酸制剂包含约3g/日。

7.权利要求5的方法，其中所述1.5g颗粒状5-氨基水杨酸制剂以四个375mg剂量单位给药。

8.权利要求1～7中任一项的方法，其中所述受试者维持胃肠疾病的缓解。

9.权利要求1～7中任一项的方法，其中所述受试者保持胃肠疾病无复发。

10.权利要求1～7中任一项的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂以单次每日剂量给药。

11.权利要求1的方法，其中所述受试者直肠出血评分改善超过基线。

12.权利要求1的方法，其中所述医师对疾病活动性的评定改善超过基线。

13.权利要求1的方法，其中所述受试者的排便频率改善超过基线。

14.治疗患有溃疡性结肠炎的受试者的方法，其包括以单次每日剂量向受试者给药有效量的颗粒状5-氨基水杨酸制剂，其中所述单次每日剂量引起治疗受试者。

15.权利要求14的方法，其中所述受试者维持溃疡性结肠炎的缓解。

16.权利要求14的方法，其中所述受试者保持溃疡性结肠炎无复发。

17.权利要求1或14的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂是延缓和延长释放制剂。

18.权利要求14的方法，其中所述延缓和延长包括首先在回肠中释放5-氨基水杨酸且继续在整个回肠末端和结肠中释放5-氨基水杨酸。

19.权利要求14的方法，其中给药所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂用于维持18岁或更大年龄的受试者的溃疡性结肠炎的缓解。

20.权利要求14的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂包含四个胶囊，其在上午、下午或晚上每日一次与食物一起或不与食物一起或不考虑饱食情况进行给药。

21.权利要求14的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂包含四个胶囊，其在上午每日一次与食物一起或不与食物一起进行给药。

22.权利要求14的方法，其中所述颗粒状5-氨基水杨酸制剂不和抗酸药一起进行给药。

23.权利要求14的方法，另外包括告知不应该向对水杨酸盐类、氨基水杨酸盐类或颗粒状5-氨基水杨酸制剂的任何成分有超敏反应的受试者给药颗粒状5-氨基水杨酸制剂。

24.权利要求14的方法，另外包括告知受试者当给药颗粒状5-氨基水杨酸制剂时可能发生肾损伤。

25.权利要求24的方法，另外包括在治疗开始时、启动疗法前一次或多次地或在疗法期间周期性地评估受试者的肾功能。

26.权利要求14的方法，另外包括告知受试者可能发生结肠炎症状的急性恶化。

27.权利要求14的方法，另外包括告知受试者颗粒状5-氨基水杨酸制剂应该谨慎用于患有肾病的受试者。

28.权利要求14的方法，另外包括在给药颗粒状5-氨基水杨酸制剂的老年受试者中监控血细胞计数。

29.权利要求14的方法，其另外包括告知受试者存在与给药颗粒状5-氨基水杨酸制剂相关的不利作用。