[发明专利]阴离子寡糖轭合物

权利要求书

1.一种式(Ⅰ)的阴离子寡糖轭合物：

其中：

S¹和S²各自独立表示阴离子寡糖；

x₁表示从1至4的整数；

x₂表示从0至11的整数；

x₃表示从0至10的整数；

x₄表示0或1；和

x₅表示从1至4的整数。

2.根据权利要求1或权利要求2所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₁和/或x₅是1或2。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₁和/或x₅是2。

4.根据权利要求1至3任意一项所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₂表示从0至4的整数。

5.根据权利要求1至4任意一项所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₃表示从2至6的整数。

6.根据权利要求1至5任意一项所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₃是2。

7.根据权利要求1至6任意一项所述的阴离子寡糖轭合物，其中x₄是1。

8.根据权利要求1至7任意一项所述的阴离子寡糖轭合物，其中S¹和S²独立选自麦芽三糖、麦芽四糖、麦芽五糖、木四糖、木五糖、壳四糖和壳五糖，其各自包含至少一个阴离子取代基。

9.制备根据权利要求1至8任意一项所述的式(Ⅰ)的阴离子寡糖的方法：

所述方法包括步骤：

a)将各个寡糖转化成阴离子寡糖；和

b)轭合寡糖；

其中步骤a)和b)可以以任一顺序进行。

10.根据权利要求1至8任意一项所述的式(Ⅰ)的阴离子寡糖在制备预防和/或治疗炎性呼吸疾病的药物中的用途，

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述炎症呼吸疾病选自以过敏性反应、哮喘、过敏性呼吸疾病、变应性鼻炎、气道高反应中的上皮下纤维化、慢性窦炎、反复的变应性鼻炎、囊性纤维变性患者的过敏性支气管肺曲霉病、COPD、ARDS/ALI、嗜酸性支气管炎、支气管扩张、支气管痉挛、支气管收缩、支气管高反应性、支气管过度生长和支气管炎症。

12.一种预防和/或治疗炎性呼吸疾病的方法，其包括给予需要其的主体治疗有效量的根据权利要求1至8任意一项所述的式(Ⅰ)的阴离子寡糖：

13.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至8任意一项所述的阴离子寡糖以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

14.根据权利要求1至8任意一项所述的阴离子寡糖轭合物在测定或筛选中的用途。

15.确定一个或多个阴离子寡糖轭合物的生物活性的测定或筛选，所述测定包括步骤：

a)用一个或多个各自独立具有根据权利要求1至8任意一项所述的下式(Ⅰ)的阴离子寡糖轭合物接触配体、细胞或动物：

b)量化一个或多个阴离子寡糖轭合物在配体、细胞或动物上的效应。

16.调节配体活性的方法，其包括用根据权利要求1至8任意一项所述的式(Ⅰ)的阴离子寡糖轭合物接触配体，

17.根据权利要求16所述的方法，其中所述配体是肽、多肽或蛋白质、碳水化合物、脂类、糖蛋白或从天然产物或化学库筛选获得的分子。

18.根据权利要求16或权利要求17所述的方法，其中配体是结合于选自肝素、硫酸肝素、软骨素和透明质酸盐的葡萄糖胺聚糖的蛋白。

19.根据权利要求16至18任意一项所述的方法，其中所述蛋白选自组胺、细胞因子、干扰素、生长因子、酶、趋化因子或可溶性或细胞或病毒结合受体。