[发明专利]HPMA-多西他赛或吉西他滨缀合物及其用途

权利要求书

1.一种化合物，包含载体分子、与所述载体分子共价连接的连接分子、以及与所述连接分子共价连接的抗癌剂，其中所述抗癌剂是吉西他滨或多西他赛。

2.一种化合物，包含载体分子、与所述载体分子共价连接且任选地通过连接分子连接的抗癌剂、和与所述载体分子共价连接且任选地通过第二连接分子连接的靶向配体，其中所述靶向配体选自RGDfK、EPPT1和叶酸。

3.根据权利要求2的化合物，其中所述抗癌剂是吉西他滨或多西他赛。

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中所述连接分子和所述第二连接分子各自包含氨基酸或寡肽。

5.根据权利要求4的化合物，其中所述氨基酸或寡肽选自

Gly-Phe-Leu-Gly(SEQ ID NO：1)，Gly-Ileu-Phe，Gly-Val-Phe，Gly-Gly-Phe，Gly-Gly-Phe-Phe(SEQ ID NO：2)，Gly-Ileu-Tyr，Phe，Gly，Gly-Gly，Ala，Ser，Gly-Phe，Gly-Leu Phe，Gly-Phe-Phe，Gly-D-Phe-Phe，Ala-Gly-Val-Phe(SEQ ID NO：3)，Gly-Gly-Val-Phe(SEQ ID NO：4)，Gly-Phe-Tyr，Gly-B-Ala-Tyr，Gly-Lue，Gly-Phe-Gly，His-Ser-Ser-Lys-Leu-Gln(SEQ ID NO：5)，和

戊二酰-4-羟脯氨酰-Ala-Ser-环六甘氨酰-Gln-Ser-Leu(SEQ ID NO：6)。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中所述载体包含聚(N-2-羟丙基异丁烯酰胺)(聚-HPMA)。

7.根据权利要求1或3的化合物，其中所述载体分子包含聚-HPMA，且所述抗癌剂通过Gly-Phe-Leu-Gly(GFLG(SEQ ID NO：1))寡肽链连接到所述载体分子上。

8.根据权利要求1至7任一项的化合物，其中所述载体分子包含分子量从约10,000道尔顿到约250,000道尔顿的大分子。

9.根据权利要求8的化合物，其中所述载体分子包括分子量从约10,000道尔顿到约170,000道尔顿的大分子。

10.根据权利要求1的化合物，还包含与所述载体分子共价连接且任选地通过第二接头连接的靶向配体。

11.根据权利要求10的化合物，其中所述靶向配体通过第二接头与所述载体分子共价连接。

12.根据权利要求2或11中任一项的化合物，其中所述第二接头是氨基酸或寡肽。

13.根据权利要求12的化合物，其中所述寡肽包含Gly-Gly(GG)。

14.根据权利要求10或11中任一项的化合物，其中所述靶向配体选自RGDfK、EPPT1和叶酸。

15.根据权利要求3或14中任一项的化合物，其中所述载体分子包含聚-HPMA，所述抗癌剂通过GFLG(SEQ ID NO：1)寡肽接头与所述载体分子相连，并且所述第二接头是GG寡肽接头。

16.根据权利要求15的化合物，其中所述载体分子的分子量从约10,000道尔顿到约250,000道尔顿。

17.根据权利要求16的化合物，其中所述载体分子的分子量从约100,000道尔顿到约170,000道尔顿。

18.一种治疗癌症的方法，包括对有此需要的人施用治疗有效量的根据权利要求1至17任一项的化合物。