[发明专利]喹啉衍生物的制备方法无效
申请号: | 200980149076.8 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102239148A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | J·威尔逊;S·祖贝里;J·肯特;E·戈德曼 | 申请(专利权)人: | 埃克塞里艾克西斯公司 |
主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李炳爱 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种制备化学式为i(1)的化合物的方法:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R2均与N原子相连并通过N原子连在一起,形成一个六元杂环烷基;
X1是H、Br、Cl或F;
X2是H、Br、Cl或F;
s是2-6;
n1是0-2;以及
n2是0-2,
该方法包括:
使化学式为h(1)的化合物与反应物z(1)和反应物g(1)相接触,得到化学式为i(1)的化合物:
2.根据权利要求1的方法,其中s为3;R1和R2通过它们与之相连的N原子连接在一起形成吗啉基。
3.根据权利要求1的方法,其中化学式为h(1)的化合物通过还原化学式为g(1)的化合物来生成:
其中R1、R2、X2、S和n2的定义与在权利要求1中的定义相同。
4.根据权利要求1的方法,其中化学式为h(1)的化合物可以通过使化学式为h(1)的化合物与反应物u进行反应来得到:
其中LG代表离去基。
5.根据权利要求3的方法,其中化学式为g(1)的化合物可以通过使化学式为f(1)的化合物与反应物y(1)进行反应来得到:
其中LG代表离去基,R1、R2、X2、s和n2的定义与在权利要求1中的定义相同。
6.根据权利要求5的方法,其中化学式为f(1)的化合物通过将化学式为e(1)的化合物转化为化学式为f(1)的化合物来生成:
其中LG代表离去基,s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。
7.根据权利要求6的方法,其中化学式为e(1)的化合物通过将化学式为d(1)的化合物用甲酸烷基酯转化为化学式为e(1)的化合物来生成:
其中s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。
8.根据权利要求7的方法,其中化学式为d(1)的化合物通过将化学式为c(1)的化合物还原为化学式为d(1)的化合物来生成:
其中s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。
9.根据权利要求8的方法,其中化学式为c(1)的化合物通过使化学式为b(1)的化合物与反应生成化学式为c(1)的化合物来得到:
其中Xb是Br或Cl;s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。
10.根据权利要求9的方法,其中化学式为b(1)的化合物通过使化学式为a(1)的化合物与HNO3反应生成化学式为b(1)的化合物来得到:
其中Xb是Br或Cl;s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。
11.根据权利要求1的方法,其中化学式为i(1)的化合物的化学式为i(2):
或其药学上也接受的盐,其中:
X2是H、Cl、Br或F。
12.根据权利要求5的方法,其中化学式为f(1)的化合物的化学式为f(2):
反应物y(1)为反应物(y)(2):
其中X2是氯或氟;以及
化学式为g(1)的化合物的化学式为g(2):
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