[发明专利]喹啉衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 200980149076.8 申请日: 2009-12-04
公开(公告)号: CN102239148A 公开(公告)日: 2011-11-09
发明(设计)人: J·威尔逊;S·祖贝里;J·肯特;E·戈德曼 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李炳爱
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备化学式为i(1)的化合物的方法:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1和R2均与N原子相连并通过N原子连在一起,形成一个六元杂环烷基;

X1是H、Br、Cl或F;

X2是H、Br、Cl或F;

s是2-6;

n1是0-2;以及

n2是0-2,

该方法包括:

使化学式为h(1)的化合物与反应物z(1)和反应物g(1)相接触,得到化学式为i(1)的化合物:

2.根据权利要求1的方法,其中s为3;R1和R2通过它们与之相连的N原子连接在一起形成吗啉基。

3.根据权利要求1的方法,其中化学式为h(1)的化合物通过还原化学式为g(1)的化合物来生成:

其中R1、R2、X2、S和n2的定义与在权利要求1中的定义相同。

4.根据权利要求1的方法,其中化学式为h(1)的化合物可以通过使化学式为h(1)的化合物与反应物u进行反应来得到:

其中LG代表离去基。

5.根据权利要求3的方法,其中化学式为g(1)的化合物可以通过使化学式为f(1)的化合物与反应物y(1)进行反应来得到:

其中LG代表离去基,R1、R2、X2、s和n2的定义与在权利要求1中的定义相同。

6.根据权利要求5的方法,其中化学式为f(1)的化合物通过将化学式为e(1)的化合物转化为化学式为f(1)的化合物来生成:

其中LG代表离去基,s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。

7.根据权利要求6的方法,其中化学式为e(1)的化合物通过将化学式为d(1)的化合物用甲酸烷基酯转化为化学式为e(1)的化合物来生成:

其中s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。

8.根据权利要求7的方法,其中化学式为d(1)的化合物通过将化学式为c(1)的化合物还原为化学式为d(1)的化合物来生成:

其中s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。

9.根据权利要求8的方法,其中化学式为c(1)的化合物通过使化学式为b(1)的化合物与反应生成化学式为c(1)的化合物来得到:

其中Xb是Br或Cl;s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。

10.根据权利要求9的方法,其中化学式为b(1)的化合物通过使化学式为a(1)的化合物与HNO3反应生成化学式为b(1)的化合物来得到:

其中Xb是Br或Cl;s、R1和R2的定义分别同权利要求1中的定义。

11.根据权利要求1的方法,其中化学式为i(1)的化合物的化学式为i(2):

或其药学上也接受的盐,其中:

X2是H、Cl、Br或F。

12.根据权利要求5的方法,其中化学式为f(1)的化合物的化学式为f(2):

反应物y(1)为反应物(y)(2):

其中X2是氯或氟;以及

化学式为g(1)的化合物的化学式为g(2):

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