[发明专利]用作胆固醇酯转移蛋白抑制剂的环己烷甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200980149454.2 | 申请日: | 2009-12-10 |
公开(公告)号: | CN102245568A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | T·霍夫曼;H·屈内;E·J·尼索;P·菲列格尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C323/52 | 分类号: | C07C323/52;C07C327/30;A61K31/167;A61K31/216;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 胆固醇 转移 蛋白 抑制剂 环己烷 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式I的化合物,及其药学上可接受的盐
其中
R2是C1-C10烷基;
R是式II的基团
或-SR1,其中R1是氢或C(O)C1-C10烷基;且
Q是式IIa、IIb、IIc、IId或IIe的基团
其中X1、X2、X3、X4、X5和X6独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤代-C1-C6烷基、卤代-C3-C8环烷基、卤代-C1-C6烷氧基、卤素、氰基、硝基、酰基或芳基;
A是C-X1或N;
D是C-X2或N;
E是C-X3或N;
G是C-X4或N;
J是C-X1或N;
L是S、O或NH;且
M是C-X2或N;
其中在式IIa中至少一个A、D、E和G是N。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q是式IIa或IIb:
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是C1-C6烷基,优选2-乙基-丁-1-基。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R是式II的基团,并且其中两个基团Q相同。
5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R是-SR1且其中R1是氢或C(O)C1-C10烷基。
6.药物组合物,其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体和/或辅剂。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其用于治疗和/或预防由CETP介导的疾病。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其用作治疗活性物质。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其用作治疗和/或预防由CETP介导的疾病的治疗活性物质。
10.治疗和/或预防由CETP介导的疾病的方法,该方法包括给人或动物施用权利要求1至5中任一项所述的化合物。
11.权利要求1至5中任一项所述的化合物在制备治疗和/或预防由CETP介导的疾病的药物中的用途。
12.基本上如上文所述的新化合物、方法和这类化合物的用途。
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