[发明专利]用作胆固醇酯转移蛋白抑制剂的环己烷甲酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200980149454.2 申请日: 2009-12-10
公开(公告)号: CN102245568A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: T·霍夫曼;H·屈内;E·J·尼索;P·菲列格尔 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C323/52 分类号: C07C323/52;C07C327/30;A61K31/167;A61K31/216;A61P9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 胆固醇 转移 蛋白 抑制剂 环己烷 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,及其药学上可接受的盐

其中

R2是C1-C10烷基;

R是式II的基团

或-SR1,其中R1是氢或C(O)C1-C10烷基;且

Q是式IIa、IIb、IIc、IId或IIe的基团

其中X1、X2、X3、X4、X5和X6独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤代-C1-C6烷基、卤代-C3-C8环烷基、卤代-C1-C6烷氧基、卤素、氰基、硝基、酰基或芳基;

A是C-X1或N;

D是C-X2或N;

E是C-X3或N;

G是C-X4或N;

J是C-X1或N;

L是S、O或NH;且

M是C-X2或N;

其中在式IIa中至少一个A、D、E和G是N。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q是式IIa或IIb:

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2是C1-C6烷基,优选2-乙基-丁-1-基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R是式II的基团,并且其中两个基团Q相同。

5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R是-SR1且其中R1是氢或C(O)C1-C10烷基。

6.药物组合物,其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体和/或辅剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其用于治疗和/或预防由CETP介导的疾病。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其用作治疗活性物质。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其用作治疗和/或预防由CETP介导的疾病的治疗活性物质。

10.治疗和/或预防由CETP介导的疾病的方法,该方法包括给人或动物施用权利要求1至5中任一项所述的化合物。

11.权利要求1至5中任一项所述的化合物在制备治疗和/或预防由CETP介导的疾病的药物中的用途。

12.基本上如上文所述的新化合物、方法和这类化合物的用途。

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