[发明专利]氨基甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂和中间体的合成

权利要求书

1.制备下式（AA）、（BB）或（CC）的吡啶酮化合物的方法：

包括以下步骤：

P-1) 将下式(I-I) 的化合物溴化以生成下式(II-II)的溴化合物：

其中

R是–CHO、–CH(OH)₂、–CH(OH)(OR⁴)、-CH(OH)-CH₂OH或–CH(OR⁵)(OR⁶)；

P¹ 是H或羟基保护基；

P³是H或羧基保护基；

R⁴是低级烷基；

R⁵和R⁶ 独立地是低级烷基，或者R⁵和R⁶ 可以是烷基并连接以形成5-、6-或7-元环，

以及

P-2) 用反应剂2,4-二-氟苯基-CH_2-NH₂和一氧化碳产生2,4-二-氟苯基-CH_2-NH-C (O)-侧链。

2.用于制备下式（AA）、（BB）或（CC）的吡啶酮化合物的方法：

包括以下步骤：

P-1) 将下式(I-I) 的化合物溴化以产生下式(II-II)的溴化合物：

其中

R是–CHO、–CH(OH)₂、–CH(OH)(OR⁴)、-CH(OH)-CH₂OH或-CH(OR⁵)(OR⁶)；

P¹是H或羟基保护基；

P³是H或羧基保护基；

R⁴是低级烷基；

R⁵和R⁶独立地是低级烷基，或者R⁵和R⁶ 可以是低级烷基且连接以形成5-、6-或7-元环，

P-2) 用反应剂2,4-二-氟苯基-CH₂-NH₂和一氧化碳产生2,4-二-氟苯基-CH₂-NH-C(O)-侧链，从而形成式III-III的化合物：

(III-III)

P-3) 将式III-III的化合物缩合和脱苄基以形成式AA、BB或CC的化合物。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤P-2)在产生Q环之前进行。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式AA。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式BB。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式CC。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述步骤P-2)在产生Q环之后进行。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式AA。

9.根据权利要求7所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式BB。

10.根据权利要求7所述的方法，其中所述吡啶酮化合物具有式CC。

11.下式(DD)的化合物：

其中 P¹是H或羧基保护基。

12.根据权利要求11所述的化合物，其中P¹是苄基。

13.根据权利要求1-10的任一项所述的方法，其中P¹是苄基；P³是甲基；以及R是–CHO、–CH(OH)(OR⁴)、-CH(OR⁵)(OR⁵)，其中R⁴和R⁵是低级烷基。

14.式AA的化合物的盐或其水合物：

  AA。