[发明专利]哌嗪盐及其制备方法

权利要求书

1.反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物。

2.反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物的制备方法，其特征在于

a)使反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)氨基]-环己基}-乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇；

b)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇与甲磺酰氯反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯；

c)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯与2，3-二氯苯基-哌嗪反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯；

d)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯加热至40-100℃的温度，得到反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于步骤a)和b)是在不分离得到的中间体化合物下进行的。

4.根据权利要求2的方法，其特征在于在步骤b)中，使用有机胺作为酸结合剂。

5.根据权利要求4的方法，其特征在于在步骤b)中，使用三乙胺作为酸结合剂。

6.根据权利要求2的方法，其特征在于在步骤c)中，使用碱金属碳酸盐作为酸结合剂。

7.根据权利要求2的方法，其特征在于在步骤d)中，在45-50℃的温度下进行加热。