[发明专利]1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的新多晶型物无效
申请号: | 200980150791.3 | 申请日: | 2009-12-17 |
公开(公告)号: | CN102256942A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | Y·刘;D·帕保克沙基斯;E·罗迪 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;A61K31/397;A61P29/00;A61P31/06;A61P31/08;A61P21/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环己基 甲基 苄氧基亚 氨基 乙基 苄基 氮杂环 丁烷 甲酸 多晶 | ||
1.1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A。
2.根据权利要求1所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A,其中所述晶形具有在大约2-θ=18.2°或20.9°有至少一个特征峰的X-射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或2所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A,其中所述晶形具有在大约2-θ=18.2°和20.9°有特征峰的X-射线粉末衍射图。
4.根据前面任何一项权利要求所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A,其中所述晶形具有在大约2-θ=7.7°、14.3°、18.2°、20.9°和24.5°有特征峰的X-射线粉末衍射图。
5.根据前面任何一项权利要求所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A,其中所述晶形具有与图1所示的X-射线粉末衍射图基本相同的X-射线粉末衍射图。
6.药物组合物,其包含根据权利要求1-5中任何一项所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A以及药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体。
7.根据权利要求1-5中任何一项所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A,其用作药物。
8.在需要所述治疗的个体中预防或治疗淋巴细胞介导的病症或疾病的方法,该方法包括将有效量的根据权利要求1-5中任何一项所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A给药至所述个体。
9.在需要所述治疗的个体中预防或治疗器官或组织移植排斥、移植物抗宿主病、自身免疫疾病、变应性疾病、炎症疾病或病患、肌肉疾病的方法,该方法包括将有效量的根据权利要求1-5中任何一项所述的1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的晶形A给药至所述个体。
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