[发明专利]羟基取代产物的制造方法

权利要求书

1.一种羟基取代产物的制造方法，其通过在有机碱和亲核试剂X^-的存在下使通式[1]所示的醇类与磺酰氟SO₂F₂反应，制造通式[2]所示的羟基取代产物，

式中，R¹、R²和R³各自独立地表示氢原子、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳环基、取代芳环基、甲酰基、烷基羰基、取代烷基羰基、芳基羰基、取代芳基羰基、烷氧羰基、取代烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、取代烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、取代芳基氨基羰基或氰基；也可以采用除氢原子、甲酰基、氨基羰基和氰基以外的2个取代基通过碳原子之间的共价键或介由杂原子的共价键形成的环状结构；X表示卤素原子如氯、溴或碘、叠氮基、硝基氧基、氰基、氰硫基、甲酰氧基、烷基羰基氧基、取代烷基羰基氧基、芳基羰基氧基或取代芳基羰基氧基。

2.一种光学活性羟基取代产物的制造方法，其通过在有机碱和亲核试剂Y^-的存在下使通式[3]所示的光学活性醇类与磺酰氟SO₂F₂反应，制造通式[4]所示的光学活性羟基取代产物，

式中，R⁴和R⁵各自独立地表示烷基、取代烷基、甲酰基、烷基羰基、取代烷基羰基、芳基羰基、取代芳基羰基、烷氧羰基、取代烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、取代烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、取代芳基氨基羰基或氰基，且R⁴和R⁵不采用相同的取代基；也可以采用除甲酰基、氨基羰基和氰基以外的2个取代基通过碳原子之间的共价键或介由杂原子的共价键形成的环状结构；Y表示卤素原子如氯、溴或碘、叠氮基、甲酰氧基、烷基羰基氧基、取代烷基羰基氧基、芳基羰基氧基或取代芳基羰基氧基；“*”表示不对称碳，且不对称碳的立体化学通过反应而发生翻转。

3.一种光学活性α-羟基取代酯类的制造方法，其通过在有机碱和亲核试剂Z^-的存在下使由通式[5]表示的光学活性α-羟基酯类与磺酰氟SO₂F₂反应，制造由通式[6]表示的光学活性α-羟基取代酯类，

式中，R⁶和R⁷各自独立地表示烷基或取代烷基；也可以采用2个取代基通过碳原子之间的共价键或介由杂原子的共价键形成的环状结构；Z表示卤素原子如氯、溴或碘、或者叠氮基；“*”表示不对称碳，且不对称碳的立体化学通过反应而发生翻转。

4.一种光学活性4-羟基取代脯氨酸类的制造方法，其通过在有机碱和亲核试剂Z^-的存在下使由通式[7]表示的光学活性4-羟基脯氨酸类与磺酰氟SO₂F₂反应，制造由通式[8]表示的光学活性4-羟基取代脯氨酸类，

式中，R⁸表示仲氨基的保护基，R⁹表示羧基的保护基，Z表示卤素原子如氯、溴或碘、或者叠氮基，2个“*”各自表示不对称碳，且2位的不对称碳的立体化学通过反应而得以保持、4位的不对称碳的立体化学通过反应而发生翻转。