[发明专利]黑色素产生抑制剂

权利要求书

1.黑色素产生抑制剂，其包含下述通式(1)表示的化合物(不包括克霉唑)和/或其药理学上可接受的盐:

[化1]

其中，A1、A2和A3各自独立地选自氢原子、可具有取代基的芳基、和可具有取代基的芳杂环基，但A1、A2和A3中的至少一个选自所述芳基和所述芳杂环基，并且A₁、A₂和A₃中所含碳原子的总数为6至50；

当A1、A2和A3中的两个以上各自表示所述芳基或所述芳杂环基时，相邻的两个所述芳基或所述芳杂环基可经由烷基链或烯基链相互键合而进一步形成环；

m表示0至2的整数；

X表示杂原子、氢原子或碳原子；

R1和R2各自独立地选自氢原子和氧代，但当R1和R2中的一个表示氧代时，另一个不存在；

R3选自氢原子和一部分氢原子或碳原子可被杂原子取代的具有1至8个碳原子的烃基，R3的数量与X的数量相对应；

但当两个以上的R3存在时，所述R3相互独立，且当两个以上的R3存在时，相邻的两个R3可相互键合而与X一起形成环；并且

R3的末端可键合到A1、A2和A3所键合的碳原子上，由此形成环。

2.如权利要求1所述的黑色素产生抑制剂，其中X表示杂原子或碳原子。

3.如权利要求2所述的黑色素产生抑制剂，其中所述芳基选自苯基、联苯基和萘基，且所述芳杂环基选自吡啶基和喹啉基。

4.如权利要求2或3所述的黑色素产生抑制剂，其中X表示氮原子、氧原子或碳原子。

5.如权利要求2至4中任一项所述的黑色素产生抑制剂，其中m表示0。

6.如权利要求2至5中任一项所述的黑色素产生抑制剂，其中-X-R3表示下述通式(2)表示的基团： 

[化2]

其中X1表示碳原子或氮原子；

R4和R5相互键合而与X₁一起形成具有2至8个碳原子且可具有取代基的杂环或烃环；并且

R6表示氢原子，但当X1表示碳原子且所述杂环或烃环表示芳环时，以及X1表示氮原子时，R6不存在。

7.如权利要求2至5中任一项所述的黑色素产生抑制剂，其中-X-R3表示下述通式(3)表示的基团：

[化3]

其中X1表示碳原子或氮原子；

R7表示具有3至8个碳原子且可具有取代基的烃环基；并且

R8表示氢原子，且R8的数量与X1的数量相对应。

8.如权利要求2至5中任一项所述的黑色素产生抑制剂，其中-X-R3 表示下述通式(4)表示的基团：

[化4]

其中X2表示氮原子或氧原子；

n表示0至5的整数；

Y选自羟基、氨基、和具有1至6个碳原子的烷氧基；

当X2表示氮原子时R9选自氢原子、羟基、和具有1至6个碳原子的羟基烷基，当X2表示氧原子时R9不存在；并且

R10、R11和R12各自独立地选自氢原子、羟基、氧代、和具有1至5个碳原子的羟基烷基，但当R10和R11中的一个表示氧代时则另一个不存在。

9.如权利要求6所述的黑色素产生抑制剂，其中所述通式(1)表示的化合物包括下述通式(5)表示的化合物：

[化5]

其中A4、A5和A6各自独立地选自可被甲基、甲氧基或羟基取代的苯基和吡啶基；并且

R13和R14相互键合而与由N所表示的氮原子一起形成饱和杂环，所述饱和杂环具有4个或5个碳原子且可被羟基或氧代取代。