[发明专利]S1P受体激动剂的给药方案

权利要求书

1.S1P受体调节剂或激动剂在生产用于治疗患者的慢性长期疾病的药物中的用途，其中所述药物以使心率每天降低约2次/分或更低的方式向个体给药。

2.S1P受体调节剂或激动剂在生产用于治疗慢性长期疾病的药物中的用途，其中，在开始以标准每日治疗剂量给药S1P受体调节剂或激动剂之前，在治疗的起始阶段将所述S1P受体调节剂或激动剂以低于标准每日治疗剂量的日剂量进行给药。

3.权利要求1或2所述的用途，包括在治疗的起始阶段任选逐步地增加给药剂量至所述S1P受体调节剂或激动剂的标准每日剂量。

4.前述权利要求任意一项所述的用途，其中在治疗的起始阶段，每日剂量比标准每日剂量低最多10倍。

5.前述权利要求任意一项所述的用途，其中治疗的起始阶段选自4至12天、5至14天、最多10天、7至10天、9天、8天、7天、6天、5天或4天。

6.权利要求1至5所述的S1P受体调节剂或激动剂在生产用于在有心脏副作用或心衰风险的患者中治疗慢性长期疾病的药物中的用途。

7.权利要求1至5所述的S1P受体调节剂或激动剂在生产用于治疗慢性长期疾病并且限制、减轻或预防包括头晕、疲劳和心悸的症状出现的药物中的用途。

8.在需要所述治疗的患者中治疗慢性长期疾病的方法，该方法包括在治疗的起始阶段用S1P受体调节剂或激动剂以低于标准每日治疗剂量的日剂量进行起始治疗，然后开始以所需的标准每日治疗剂量施用S1P受体调节剂或激动剂。

9.改善、预防或限制与使用S1P受体调节剂或激动剂，例如化合物A、B或其盐或前药治疗自身免疫疾病有关的负性频率副作用的方法，该方法包括在治疗的起始阶段以低于标准每日剂量的每日剂量施用S1P受体调节剂或激动剂并且任选逐步地增加每日剂量至标准每日剂量。

10.前述权利要求任意一项所述的用途或方法，其中S1P受体调节剂或激动剂选自化合物A(FTY720)或其可药用盐，以及化合物B(FTY720磷酸酯)或其可药用盐。

11.一种药盒，其包含用于按照权利要求1至7任意一项所定义的给药方案进行给药的S1P1受体调节剂或激动剂的给药单位，其中在治疗的起始阶段提供一个或多个低于S1P受体激动剂的标准每日剂量的低剂量单位。

12.一种药盒，其包含变化日剂量的S1P受体调节剂或激动剂的每日给药单位，其中所述S1P受体调节剂或激动剂的每日剂量分别是S1P受体调节剂或激动剂的标准剂量的约1/5和约1/2.5；或1/4和约1/2，并且任选地包含标准每日剂量的S1P受体调节剂或激动剂的给药单位。

13.一种药盒，其包含变化日剂量的S1P受体调节剂或激动剂的每日给药单位，其中所述药盒包含a)至少下列之一：约1/10、约1/8、约1/5、约1/4、约1/3、约1/2.5、约1/2、约1/1.5标准剂量的S1P受体调节剂或激动剂，和b)任选的标准每日剂量的S1P受体调节剂或激动剂的给药单位。

14.前述权利要求任意一项所述的用途、方法或药盒，其中的疾病是多发性硬化。

15.前述权利要求任意一项所述的用途、方法或药盒，其中S1P受体调节剂或激动剂选自化合物A、其盐以及化合物B。