[发明专利]用于生产生育三烯酚及衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200980152635.0 申请日: 2009-10-27
公开(公告)号: CN102264730A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: K·E·韦森;A·W·欣曼;O·D·扬科夫斯基 申请(专利权)人: 爱迪生药物公司
主分类号: C07D407/00 分类号: C07D407/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 生产 生育 三烯酚 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.用于从植物提取物生产、富集和/或分离d-α-生育三烯酚的方法,所述植物提取物包含至少一种非-α生育三烯酚并且任选包含α-生育酚以及任选包含其它母育酚、非-母育酚和/或有机杂质,所述方法包括以下步骤:

1a.)将植物提取物与将与一种或多种非-α-母育酚反应的适宜试剂反应,以在一种或多种非-α-母育酚的游离5和/或7位置中引入官能团;

1b.)将步骤(1a)的一种或多种已被官能化的非-α-母育酚与α-生育三烯酚、任选的α生育酚和可能存在的其它非-母育酚化合物分离;

1c.)任选进一步将步骤(1b)中分离的混合物中的α-生育三烯酚与任选的α生育酚和任选的其他非-母育酚分离;

1d.)将从步骤(1b)分离的一种或多种已被官能化的非-α-母育酚进行化学反应,以得到α-生育三烯酚;以及

1e.)任选地将来自步骤(1c)的α-生育三烯酚与来自步骤(1d)的α-生育三烯酚合并,以得到α-生育三烯酚。

2.权利要求1的方法,其中植物提取物选自棕榈油提取物、棕榈果实提取物、米提取物、米糠提取物、大麦提取物、胭脂树橙提取物或其混合物。

3.权利要求2的方法,其中植物提取物是棕榈油提取物。

4.权利要求2的方法,其中植物提取物是

5.权利要求1的方法,其中步骤(1a)中的反应是氨基烷基化、随后酸化。

6.权利要求5的方法,其中所述氨基烷基化用低聚甲醛和选自1-甲基哌嗪、哌啶或吗啉的环状胺进行。

7.权利要求5的方法,其中所述氨基烷基化用低聚甲醛和1-甲基哌嗪进行。

8.权利要求1的方法,其中所述还原剂是氢化剂、硼烷复合物或在存在适宜质子源下的电子供体。

9.权利要求8的方法,其中所述还原剂是氰基硼氢化钠。

10.用于从棕榈油提取物生产、富集和/或分离d-α-生育三烯酚的方法,所述棕榈油提取物包含至少非-α生育三烯酚并且任选包含α-生育酚以及任选包含其它母育酚、非-母育酚和/或有机杂质,所述方法包括以下步骤:

2a.)将所述提取物与将与一种或多种非-α-母育酚反应的氨基烷基化剂反应,以在一种或多种非-α-生育三烯酚的游离5和/或7位置中引入官能团,并且将产物转化成酸盐;

2b.)将步骤(2a)的产物的一种或多种非-α-生育三烯酚酸盐与α-生育三烯酚、任选的α生育酚和可能存在的其它任选的非-母育酚化合物分离;以及

2c.)用还原剂还原一种或多种非-α-生育三烯酚官能化同系物,以得到α-生育三烯酚。

11.权利要求10的方法,其中来自棕榈油的提取物是

12.权利要求10的方法,其中所述氨基烷基化用低聚甲醛和选自1-甲基哌嗪、哌啶或吗啉的环状胺进行。

13.权利要求10的方法,其中所述氨基烷基化用低聚甲醛和1-甲基哌嗪进行。

14.权利要求10的方法,其中所述还原剂是氢化剂、硼烷复合物或在存在适宜质子源下的电子供体。

15.权利要求14的方法,其中所述还原剂是氰基硼氢化钠。

16.权利要求10的方法,包括额外步骤,其中回收来自步骤(2b)的α-生育三烯酚。

17.权利要求1的方法,还包括额外的最后步骤,其中将α-生育三烯酚(来自步骤1d和/或1e)氧化为α-生育三烯酚醌。

18.权利要求10的方法,还包括额外的最后步骤,其中将α-生育三烯酚(来自步骤2c)氧化为α-生育三烯酚醌。

19.权利要求1的方法,还包括步骤1b)之后的步骤1b1),其中将已被官能化的非-α-母育酚同系物的溶液过滤。

20.权利要求10的方法,还包括步骤2b)之后的步骤2b1),其中将已被官能化的非-α-母育酚同系物的溶液过滤。

21.权利要求17的方法,还包括步骤1b)之后的步骤1b1),其中将已被官能化的非-α-母育酚同系物的溶液过滤。

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