[发明专利]新的舒尼替尼盐

权利要求书

1.舒尼替尼与可药用酸的盐，可药用的酸选自D-酒石酸、L-酒石酸和柠檬酸，以及所述盐的水合物和溶剂化物。

2.权利要求1所述的舒尼替尼盐，其是舒尼替尼D-酒石酸盐或其水合物或溶剂化物，任选地为结晶形式或无定形的形式。

3.权利要求2所述的舒尼替尼D-酒石酸盐，其中所述的结晶形式选自：

a)晶形I，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：8.2、10.5、11.0、13.0、15.9、16.5、20.6和25.6，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在202-207℃的范围内

b)晶形II，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：3.0、3.3、6.6、8.2、11.9、14.2、26.8、27.9，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在183至193℃的范围内

c)晶形III，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：5.7、9.8、13.4、15.3、16.5、18.4、22.2、22.8、26.5和28.4，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在219-226℃的范围内

d)晶形IV，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：4.8、12.2、13.8、19.3、20.7、22.7、23.9、25.6、31.7和33.1，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在233-235℃的范围内，

及其组合。

4.权利要求1所述的舒尼替尼盐，其是舒尼替尼L-酒石酸盐或其水合物或溶剂化物，任选地为结晶形式或无定形的形式。

5.权利要求4所述的舒尼替尼L-酒石酸盐，其中所述的结晶形式选自：

a)晶形I，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：8.2、10.5、11.0、13.0、15.9、16.5、20.6和25.6，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在202-207℃的范围内

b)晶形II，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：3.0、3.3、6.6、8.2、11.9、14.2、26.8、27.9，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在183至193℃的范围内

c)晶形III，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：5.7、9.8、13.4、15.3、16.5、18.4、22.2、22.8、26.5和28.4，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在219-226℃的范围内

d)晶形IV，其特征在于XRD图案具有任意6个位于选自下列2θ值的峰：4.8、12.2、13.8、19.3、20.7、22.7、23.9、25.6、31.7和33.1，分别为精确值或所示2θ值±0.2°2θ

和/或

熔点在233-235℃的范围内，

及其组合。

6.权利要求1所述的舒尼替尼盐，其是舒尼替尼柠檬酸盐或其水合物或溶剂化物，任选地为结晶形式或无定形的形式。

7.权利要求6所述的舒尼替尼柠檬酸盐，其中所述的结晶形式选自：

a)晶形I，其特征在于熔点在166-174℃的范围内

b)晶形II，其特征在于熔点在185-198℃的范围内

c)晶形III，其特征在于熔点在215-224℃的范围内

及其组合。

8.制备权利要求1-7任意一项所述的舒尼替尼盐的方法，包括如下步骤：

a)提供一种包含舒尼替尼(碱)和选自D-酒石酸、L-酒石酸和柠檬酸的有机酸的混合物；

b)分离得到的舒尼替尼盐。

9.权利要求8所述的方法，其中以这样的方式提供所述混合物：将舒尼替尼碱和所选的有机酸溶解于液体介质中后，将溶液在任选搅拌的条件下保持在低于40℃、优选低于30℃的温度下直至形成所述的舒尼替尼盐；然后在不使温度上升至40℃或更高温度的条件下从液体介质中分离所得到的舒尼替尼盐。