[发明专利]用于治疗呼吸疾病的磺酰胺化合物有效
申请号: | 200980153388.6 | 申请日: | 2009-12-23 |
公开(公告)号: | CN102272104A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | V.拉姆达斯;H.芬奇;C.富克斯 | 申请(专利权)人: | 帕尔马根治疗(炎症)有限公司 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18;A61K31/415;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;艾尼瓦尔 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 呼吸 疾病 磺酰胺 化合物 | ||
1. 式(I)化合物或其可药用的盐
其中,
R1、R2或R3各自独立地代表卤素、氰基、硝基、氨基、烷基、卤烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧酸或其酯或酰胺;
R4代表氢或烷基;和
m、n或p独立地代表0、1、2或3。
2. 权利要求1的化合物,其中化合物中存在的各R1、R2和R3独立地选自甲基、氟、氯、三氟甲基、甲氧基和三氟甲氧基。
3. 权利要求1或权利要求2中的化合物,其中m、n和p独立地是0、1或2。
4. 权利要求1或权利要求2中的化合物,其中m是0、1或2。
5. 权利要求1的化合物,其选自:
2,4-二氯-N-[4-(1-对甲苯基-1H-吡唑-4-基氧)苯基]苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3-氯-4-[1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3,5-二氯-4-[1-(2,4-二氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3,5-二氯-4-[1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3-氯-4-[1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3-氯-4-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{3-氯-4-[1-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
N-{3-氯-4-[1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}-4-甲基苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{4-[1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]-3-甲基苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-{4-[1-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
4-甲基-N-[4-(1-对甲苯基-1H-吡唑-4-基氧)苯基]苯磺酰胺;
N-{3-氯-4-[1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}苯磺酰胺;
2,4-二氯-N-[3-氯-4-(1-苯基-1H-吡唑-4-基氧)苯基]苯磺酰胺;
N-{4-[1-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}-4-甲基苯磺酰胺;和
N-{3-氯-4-[1-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-4-基氧]苯基}-4-甲基苯磺酰胺;
及其可药用的盐。
6. 药物组合物,其中含有权利要求1-5中任一项的化合物和一种或多种可药用的载体或赋形剂。
7. 权利要求6的药物组合物,其适合通过鼻或口吸入给药。
8. 权利要求1-5中任一项的化合物用于治疗呼吸疾病或制造用于治疗呼吸疾病的组合物的应用。
9. 权利要求8的应用,其中的治疗或用于治疗的组合物是通过鼻或口吸入施用的。
10. 权利要求8或9的应用,其中的呼吸疾病选自哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、变应性气道综合症、支气管炎、囊性纤维化和肺气肿。
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