[发明专利]由甲苯磺酸酯前体合成18F-放射性标记的苯乙烯基吡啶及其稳定的药物组合物

权利要求书

1.一种用于脑部神经退化性疾病的正电子发射断层照相术（PET）成像的放射性药物组合物，其包含： 

有效量的¹⁸F-放射性标记的化合物；

约1.0% 至约20% 的乙醇（v/v）；以及

至少约0.1%（w/v）的抗坏血酸或其盐。

2.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-放射性标记的化合物能够结合患者脑内的病理靶标。

3.根据权利要求2所述的放射性药物组合物，其中该病理靶标为异常浓度的天然或病理变化的蛋白、肽或寡核苷酸。

4.根据权利要求2所述的放射性药物组合物，其中该病理靶标为β-淀粉样蛋白。

5.根据权利要求2所述的放射性药物组合物，其中该病理靶标为α-突触核蛋白。

6.根据权利要求2所述的放射性药物组合物，其中该病理靶标为囊泡单胺转运体2（VMAT2）。

7.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-放射性标记的化合物为苯乙烯基吡啶衍生物。

8.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-放射性标记的化合物为((E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[¹⁸F]氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)吡啶-3-基)乙烯基)-N-甲基苯胺)（¹⁸F-AV-45）。

9.根据权利要求8所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-AV-45由甲苯磺酸酯前体制成。

10.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-放射性标记的化合物为二氢丁苯那嗪（DTBZ）的衍生物。

11.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述¹⁸F-放射性标记的化合物为(2R,3R,11bR)-9-(3-[¹⁸F]氟丙氧基)-3-异丙基-10-甲氧基-11b-甲基-2,3,4,6,7,11b-六氢-1H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇（¹⁸F-AV-133）。

12.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述乙醇浓度在约1.0% 至约15.0%（v/v）范围内。

13.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中所述抗坏血酸或其盐的浓度在约0.1% 至约1.0%（w/v）范围内。

14.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中该放射性药物组合物的pH在约4.5至约8.0范围内。

15.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，其中当合成结束后至少约4小时测量时，该放射性药物组合物的纯度大于或等于约90%。

16.根据权利要求1所述的放射性药物组合物，用于神经退行性疾病的诊断。

17.根据权利要求16所述的放射性药物组合物，其中所述神经退行性疾病为痴呆症、认知缺损、阿尔茨海默氏症、帕金森氏病、路易体痴呆及血管性痴呆中的至少一种。

18.一种用于脑部正电子发射断层照相术（PET）成像的放射性药物组合物，其包含：

有效量的¹⁸F-放射性标记的化合物；

至少约1.0%（v/v）的乙醇；以及

至少约0.1%（w/v）的抗坏血酸盐，其中自合成结束至合成结束后约12小时，所述¹⁸F-放射性标记的化合物分解了少于约10%。