[发明专利]由甲苯磺酸酯前体合成18F-放射性标记的苯乙烯基吡啶及其稳定的药物组合物有效

专利信息
申请号: 200980153414.5 申请日: 2009-12-29
公开(公告)号: CN102271716A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: T.贝内杜姆;G.戈尔丁;N.林;W.张 申请(专利权)人: 阿维德放射性药品公司
主分类号: A61K51/00 分类号: A61K51/00;A61M36/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;艾尼瓦尔
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 甲苯 磺酸酯前体 合成 sup 18 放射性 标记 苯乙烯 吡啶 及其 稳定 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种用于脑部神经退化性疾病的正电子发射断层照相术(PET)成像的放射性药物组合物,其包含: 

有效量的18F-放射性标记的化合物;

约1.0% 至约20% 的乙醇(v/v);以及

至少约0.1%(w/v)的抗坏血酸或其盐。

2.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物能够结合患者脑内的病理靶标。

3.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为异常浓度的天然或病理变化的蛋白、肽或寡核苷酸。

4.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为β-淀粉样蛋白。

5.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为α-突触核蛋白。

6.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为囊泡单胺转运体2(VMAT2)。

7.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为苯乙烯基吡啶衍生物。

8.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为((E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18F]氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)吡啶-3-基)乙烯基)-N-甲基苯胺)(18F-AV-45)。

9.根据权利要求8所述的放射性药物组合物,其中所述18F-AV-45由甲苯磺酸酯前体制成。

10.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为二氢丁苯那嗪(DTBZ)的衍生物。

11.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为(2R,3R,11bR)-9-(3-[18F]氟丙氧基)-3-异丙基-10-甲氧基-11b-甲基-2,3,4,6,7,11b-六氢-1H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇(18F-AV-133)。

12.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述乙醇浓度在约1.0% 至约15.0%(v/v)范围内。

13.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述抗坏血酸或其盐的浓度在约0.1% 至约1.0%(w/v)范围内。

14.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中该放射性药物组合物的pH在约4.5至约8.0范围内。

15.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中当合成结束后至少约4小时测量时,该放射性药物组合物的纯度大于或等于约90%。

16.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,用于神经退行性疾病的诊断。

17.根据权利要求16所述的放射性药物组合物,其中所述神经退行性疾病为痴呆症、认知缺损、阿尔茨海默氏症、帕金森氏病、路易体痴呆及血管性痴呆中的至少一种。

18.一种用于脑部正电子发射断层照相术(PET)成像的放射性药物组合物,其包含:

有效量的18F-放射性标记的化合物;

至少约1.0%(v/v)的乙醇;以及

至少约0.1%(w/v)的抗坏血酸盐,其中自合成结束至合成结束后约12小时,所述18F-放射性标记的化合物分解了少于约10%。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿维德放射性药品公司,未经阿维德放射性药品公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980153414.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top