[发明专利]由甲苯磺酸酯前体合成18F-放射性标记的苯乙烯基吡啶及其稳定的药物组合物有效
申请号: | 200980153414.5 | 申请日: | 2009-12-29 |
公开(公告)号: | CN102271716A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | T.贝内杜姆;G.戈尔丁;N.林;W.张 | 申请(专利权)人: | 阿维德放射性药品公司 |
主分类号: | A61K51/00 | 分类号: | A61K51/00;A61M36/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;艾尼瓦尔 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲苯 磺酸酯前体 合成 sup 18 放射性 标记 苯乙烯 吡啶 及其 稳定 药物 组合 | ||
1.一种用于脑部神经退化性疾病的正电子发射断层照相术(PET)成像的放射性药物组合物,其包含:
有效量的18F-放射性标记的化合物;
约1.0% 至约20% 的乙醇(v/v);以及
至少约0.1%(w/v)的抗坏血酸或其盐。
2.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物能够结合患者脑内的病理靶标。
3.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为异常浓度的天然或病理变化的蛋白、肽或寡核苷酸。
4.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为β-淀粉样蛋白。
5.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为α-突触核蛋白。
6.根据权利要求2所述的放射性药物组合物,其中该病理靶标为囊泡单胺转运体2(VMAT2)。
7.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为苯乙烯基吡啶衍生物。
8.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为((E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-[18F]氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)吡啶-3-基)乙烯基)-N-甲基苯胺)(18F-AV-45)。
9.根据权利要求8所述的放射性药物组合物,其中所述18F-AV-45由甲苯磺酸酯前体制成。
10.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为二氢丁苯那嗪(DTBZ)的衍生物。
11.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述18F-放射性标记的化合物为(2R,3R,11bR)-9-(3-[18F]氟丙氧基)-3-异丙基-10-甲氧基-11b-甲基-2,3,4,6,7,11b-六氢-1H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇(18F-AV-133)。
12.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述乙醇浓度在约1.0% 至约15.0%(v/v)范围内。
13.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中所述抗坏血酸或其盐的浓度在约0.1% 至约1.0%(w/v)范围内。
14.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中该放射性药物组合物的pH在约4.5至约8.0范围内。
15.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,其中当合成结束后至少约4小时测量时,该放射性药物组合物的纯度大于或等于约90%。
16.根据权利要求1所述的放射性药物组合物,用于神经退行性疾病的诊断。
17.根据权利要求16所述的放射性药物组合物,其中所述神经退行性疾病为痴呆症、认知缺损、阿尔茨海默氏症、帕金森氏病、路易体痴呆及血管性痴呆中的至少一种。
18.一种用于脑部正电子发射断层照相术(PET)成像的放射性药物组合物,其包含:
有效量的18F-放射性标记的化合物;
至少约1.0%(v/v)的乙醇;以及
至少约0.1%(w/v)的抗坏血酸盐,其中自合成结束至合成结束后约12小时,所述18F-放射性标记的化合物分解了少于约10%。
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