[发明专利]硫酸化C-糖苷及其分离方法以及合成方法

权利要求书

1.一种下述通式(A1)或(B1)表示的硫酸化C-糖苷，

[化学式1]

上述通式(A1)和(B 1)中，R₁、R₂和R₃各自独立地表示氢原子或OH基。

2.根据权利要求1所述的硫酸化C-糖苷，其中，所述硫酸化C-糖苷为下述式(A1-2)表示的异牡荆素的硫酸化物或下述通式(B1-2)表示的牡荆素的硫酸化物

[化学式2]

3.一种硫酸化C-糖苷的分离方法，该方法为分离权利要求1或2所述的硫酸化C-糖苷的方法，其特征在于，该分离方法包括使用水、碳原子数1-3的低级醇溶剂或它们的混合液从含有所述硫酸化C-糖苷的茶叶或茶垢中提取该硫酸化C-糖苷的工序。

4.根据权利要求3所述的硫酸化C-糖苷的分离方法，其中，该分离方法包括以下的工序(i)、(ii)以及(iii)：

(i)提取工序：使用水、碳原子数1-3的低级醇溶剂或它们的混合液对含有所述硫酸化C-糖苷的生茶叶、茶叶或茶垢的粉碎物进行提取，得到含有该硫酸化C-糖苷的提取液；

(ii)浓缩和干燥工序：在减压下将所述提取工序(i)中得到的提取液加热浓缩干燥，得到含有所述硫酸化C-糖苷的干燥物质；

(iii)精制工序：使用水和正丁醇溶剂将浓缩和干燥工序(ii)中得到的硫酸化C-糖苷的干燥物质液液分配，通过化学分离精制法将其中的水层部分进行精制。

5.一种硫酸化C-糖苷的合成方法，该合成方法为合成权利要求1或2所述的硫酸化C-糖苷的方法，其特征在于，该合成方法包括使下述通式(A0)或(B0)表示的黄酮C-糖苷与硫酸基引入剂反应，使该黄酮C-糖苷硫酸化的工序，

[化学式3]

上述通式(A0)和(B0)中，R₁、R₂和R₃各自独立地表示氢原子或OH基。

6.权利要求5所述的硫酸化C-糖苷的合成方法，其中，所述硫酸基引入剂为选自由吡啶-SO₃络合物、硫酸？双环己基(替)碳化二亚胺、以及三乙胺-SO₃络合物组成的组的硫酸基引入剂。

7.一种茶呋塞米及其类似物的制备方法，该制备方法为制备下述通式(A2)或(B2)所示的茶呋塞米及其类似物的方法，其特征在于，该制备方法包括在130-190℃下加热权利要求1或2所述的硫酸化C-糖苷的工序，

[化学式4]

上述通式(A2)和(B2)中，R₁、R₂和R₃各自独立地表示氢原子或OH基。