[发明专利]扎来普隆(zaleplon)胃滞留药物传递系统

权利要求书

1.一种生物可降解多层扎来普隆(zaleplon)胃滞留剂型，其包含第一剂量供在个体的胃和胃肠道中控制释放的扎来普隆和任选的第二剂量供在个体的胃和胃肠道中立即释放的扎来普隆，其中所述胃滞留剂型压缩或折叠到胶囊中，所述胶囊在与胃液接触时迅速崩解，且其中所述胃滞留剂型在所述胶囊崩解时与所述胃液接触而迅速展开。

2.根据权利要求1所述的生物可降解多层扎来普隆胃滞留剂型，其中所述剂型是设计成经口投予且压缩或折叠到易于吞服的标准尺寸胶囊中。

3.根据权利要求1所述的生物可降解多层扎来普隆胃滞留剂型，其包含：

a.内层中第一剂量的供控制释放的扎来普隆；

b.硬框架层；和

c.一个或两个外层；

其中所述内层、框架层和一个或两个外层经压缩或折叠到胶囊中，且所述胶囊任选涂有至少一个涂层，所述涂层包含第二剂量的供立即释放的扎来普隆。

4.根据权利要求1所述的生物可降解多层扎来普隆胃滞留剂型，其包含：

a.内层，其包含第一剂量的供控制释放的扎来普隆；

b.硬框架层；

c.两个外层；和

d.一个或两个最外层，其包含第二剂量的供立即释放的扎来普隆；

其中所述内层、框架层、两个外层和一个或两个最外层经压缩或折叠到所述胶囊中。

5.根据权利要求1所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含剂量为约15mg到约35mg的扎来普隆，任选分成介于约10mg与约30mg之间的第一剂量的供控制释放的扎来普隆，和介于约5mg与约15mg之间的第二剂量的供立即释放的扎来普隆。

6.根据权利要求3所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含22.5mg剂量扎来普隆，分成在供立即释放扎来普隆的所述胶囊涂层中的12.5mg剂量，和在供控制释放扎来普隆的所述内层中的10mg剂量。

7.根据权利要求6所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型具有两个外层。

8.根据权利要求3所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含两个外层，其各具有4个小孔；硬框架层；和含有供控制释放的扎来普隆的内层，且其中所述胶囊涂有包含供立即释放的扎来普隆的涂层。

9.根据权利要求3所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含25mg剂量扎来普隆，任选分成在供立即释放扎来普隆的所述胶囊涂层中的10mg剂量，和在供控制释放扎来普隆的所述内层中的15mg剂量。

10.根据权利要求3所述的生物可降解多层胃滞留扎来普隆剂型，其中所述一个或两个外层在邻近含有所述扎来普隆的所述内层的一个或一个以上位置中打孔，以便利所述胃滞留扎来普隆剂型释放所述扎来普隆。

11.根据权利要求9所述的生物可降解多层胃滞留扎来普隆剂型，其中所述打孔是使用机械穿孔机进行且所述打孔的直径介于约0.2与约2mm之间。

12.根据权利要求3所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含两个外层，其各具有2个小孔；硬框架层；和含有供立即释放的扎来普隆的内层，且其中所述胶囊任选涂有含有供立即释放的扎来普隆的涂层。

13.根据权利要求4所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含30mg剂量扎来普隆，分成两个各7.5mg剂量的扎来普隆，其各自在供立即释放扎来普隆的所述两个立即释放最外层中；和在供控制释放扎来普隆的所述内层中的一个15mg剂量。

14.根据权利要求4所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型包含两个最外层。

15.根据权利要求4所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其包含两个含有供立即释放的扎来普隆的最外层、硬框架层和含有供控制释放的扎来普隆的内层，其中每一外层具有4个小孔。

16.根据权利要求6所述的生物可降解多层胃滞留剂型，其中药物动力学曲线类似于图4曲线12.5/10中所述的药物动力学曲线。