[发明专利]喹啉衍生物制备方法有效
申请号: | 200980154872.0 | 申请日: | 2009-11-13 |
公开(公告)号: | CN102282134A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | J·A·威尔逊;S·祖贝里;S·纳加纳桑;E·戈德曼;J·肯特 | 申请(专利权)人: | 埃克塞里艾克西斯公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李炳爱 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.制备具有分子式i(1)的化合物的方法:
或一种具有药用价值的相关盐,其中:
R1、R2,以及其所粘附于其上的氮原子结合组成一个6元杂环烷基;
X1为H、Br、Cl或F;
X2为H、Br、Cl或F;
s为2-6;
n1为1-2;此外
n2为1-2;
该方法内容为:
用反应剂z(1)接触具有分子式h(1)的化合物,以产生具有分子式i(1)的化合物:
2.根据权利要求1所述之方法,其中s为3;R1、R2,以及其所粘附于其上的氮原子结合组成吗啉基。
3.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式h(1)的化合物是通过将具有分子式g(1)的化合物还原为具有分子式h(1)的化合物来生成的:
此处R1、R2、X2、S及n2的定义均同于权利要求1。
4.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式h(1)的化合物是通过将具有分子式f(1)的化合物与反应剂u进行化学反应来生成的:
其中LG代表的是一个离去基团。
5.根据权利要求3所述之方法,其中具有分子式g(1)的化合物是通过将具有分子式f(1)的化合物与反应剂y(1)进行化学反应来生成的:
反应剂
此处LG代表的是一个离去基团,R1、R2、X2、s及n2的定义均同于权利要求1。
6.根据权利要求5所述之方法,其中具有分子式f(1)的化合物是通过将具有分子式e(1)的化合物转化为具有分子式f(1)的化合物来生成的:
此处LG代表的是一个离去基团,s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。
7.根据权利要求6所述之方法,其中具有分子式e(1)的化合物是在加入烷基甲酸的情况下,通过将具有分子式d(1)的化合物转化为具有分子式e(1)的化合物来生成的:
此处s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。
8.根据权利要求7所述之方法,其中具有分子式d(1)的化合物是通过将具有分子式c(1)的化合物还原为具有分子式d(1)的化合物来生成的:
此处s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。
9.根据权利要求8所述之方法,其中具有分子式c(1)的化合物是通过将具有分子式b(1)的化合物与进行化学反应来生成的:
此处Xb为Br或Cl;s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。
10.根据权利要求9所述之方法,其中具有分子式b(1)的化合物是通过将具有分子式a(1)的化合物与HNO3进行化学反应来生成的:
此处Xb为Br或Cl;s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。
11.根据权利要求1所述之方法,其中反应剂z(1)是通过将反应剂z(1a)同氯化剂进行化学反应来生成的:
此处的X1为Br或Cl;n1为1-2。
12.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式i(1)的化合物即具有分子式i(2)的化合物:
或一种具有药用价值的相关盐,其中:
X1为H、Br、Cl或F;此外
X2为H、Br、Cl或F。
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