[发明专利]喹啉衍生物制备方法有效

专利信息
申请号: 200980154872.0 申请日: 2009-11-13
公开(公告)号: CN102282134A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: J·A·威尔逊;S·祖贝里;S·纳加纳桑;E·戈德曼;J·肯特 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李炳爱
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.制备具有分子式i(1)的化合物的方法:

或一种具有药用价值的相关盐,其中:

R1、R2,以及其所粘附于其上的氮原子结合组成一个6元杂环烷基;

X1为H、Br、Cl或F;

X2为H、Br、Cl或F;

s为2-6;

n1为1-2;此外

n2为1-2;

该方法内容为:

用反应剂z(1)接触具有分子式h(1)的化合物,以产生具有分子式i(1)的化合物:

2.根据权利要求1所述之方法,其中s为3;R1、R2,以及其所粘附于其上的氮原子结合组成吗啉基。

3.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式h(1)的化合物是通过将具有分子式g(1)的化合物还原为具有分子式h(1)的化合物来生成的:

此处R1、R2、X2、S及n2的定义均同于权利要求1。

4.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式h(1)的化合物是通过将具有分子式f(1)的化合物与反应剂u进行化学反应来生成的:

其中LG代表的是一个离去基团。

5.根据权利要求3所述之方法,其中具有分子式g(1)的化合物是通过将具有分子式f(1)的化合物与反应剂y(1)进行化学反应来生成的:

反应剂

此处LG代表的是一个离去基团,R1、R2、X2、s及n2的定义均同于权利要求1。

6.根据权利要求5所述之方法,其中具有分子式f(1)的化合物是通过将具有分子式e(1)的化合物转化为具有分子式f(1)的化合物来生成的:

此处LG代表的是一个离去基团,s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。

7.根据权利要求6所述之方法,其中具有分子式e(1)的化合物是在加入烷基甲酸的情况下,通过将具有分子式d(1)的化合物转化为具有分子式e(1)的化合物来生成的:

此处s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。

8.根据权利要求7所述之方法,其中具有分子式d(1)的化合物是通过将具有分子式c(1)的化合物还原为具有分子式d(1)的化合物来生成的:

此处s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。

9.根据权利要求8所述之方法,其中具有分子式c(1)的化合物是通过将具有分子式b(1)的化合物与进行化学反应来生成的:

此处Xb为Br或Cl;s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。

10.根据权利要求9所述之方法,其中具有分子式b(1)的化合物是通过将具有分子式a(1)的化合物与HNO3进行化学反应来生成的:

此处Xb为Br或Cl;s、R1、及R2的定义均同于权利要求1。

11.根据权利要求1所述之方法,其中反应剂z(1)是通过将反应剂z(1a)同氯化剂进行化学反应来生成的:

此处的X1为Br或Cl;n1为1-2。

12.根据权利要求1所述之方法,其中具有分子式i(1)的化合物即具有分子式i(2)的化合物:

或一种具有药用价值的相关盐,其中:

X1为H、Br、Cl或F;此外

X2为H、Br、Cl或F。

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