[发明专利]具有低口服生物利用度的预压速崩制剂无效

专利信息
申请号: 200980156097.2 申请日: 2009-12-17
公开(公告)号: CN102395360A 公开(公告)日: 2012-03-28
发明(设计)人: J·P·莫斯科维泽;吴悦珊;S·R·范托姆;H·奎尔;A·V·凯特;L·M·杜斯堡-德维 申请(专利权)人: 雅培卫生保健产品有限责任公司
主分类号: A61K9/26 分类号: A61K9/26;A61K31/4155;A61K31/4353;A61K9/20
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 具有 口服 生物 利用 预压 制剂
【权利要求书】:

1.用于口服给药的固体药物制剂,所述药物制剂包含(1)活性药物成分,(2)水溶胀性聚合物,所述水溶胀性聚合物选自羟丙基甲基纤维素HPMC E5和HPMC E6,微晶纤维素和聚乙烯吡咯烷酮K12,和(3)交联的聚乙烯聚吡咯烷酮的预压颗粒。

2.权利要求1的药物制剂,其中通过将压制力施加于交联的聚乙烯聚吡咯烷酮来制备所述预压颗粒。

3.权利要求2的药物制剂,其中通过选自摩擦辊,辊压机或方块压制机,挤压机,环形聚磁介质压制机和造粒压制机的设备产生所述压制力。

4.权利要求1-3中任意一项的药物制剂,其中所述活性药物成分为纳米颗粒的形式。

5.权利要求1-4中任意一项的药物制剂,所述药物制剂进一步包含一种或多种渗透促进赋形剂。

6.权利要求1-4中任意一项的药物制剂,所述药物制剂进一步包含表面活性剂。

7.权利要求1-4中任意一项的药物制剂,所述药物制剂进一步包含一种或多种渗透促进赋形剂和表面活性剂。

8.权利要求6或权利要求7的药物制剂,其中所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠和“维生素E TPGS 1000”。

9.制备权利要求1的制剂的方法,所述方法包括下列步骤:

(ia)通过加热水且此后在搅拌的同时加入水溶胀性聚合物至获得均匀混悬液来制备水溶胀性聚合物的溶液,使其冷却,其中所述水溶胀性聚合物选自羟丙基甲基纤维素HPMC E5和HPMC E6,微晶纤维素和聚乙烯吡咯烷酮K12;

(ib)通过搅拌和加热将活性药物成分和弱酸溶于表面活性剂;

(ic)将从步骤(ia)得到的溶液与从步骤(ib)得到的溶液混合并且喷雾干燥该混合物;

或者

(id)将活性药物成分和水溶胀性聚合物溶于溶剂并且通过蒸发除去溶剂而得到非晶形分散体;

(ii)将交联的聚乙烯聚吡咯烷酮压制成片;

(iii)将大的片破碎成颗粒;

(iv)将这些颗粒的过筛部分与步骤(ic)的喷雾干燥的产物或步骤(id)中获得的非晶形分散体混合;

(v)压制获得的混合物的片剂。

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