[发明专利]具有抗寄生物活性和抗感染活性的化合物无效

专利信息
申请号: 200980156288.9 申请日: 2009-12-04
公开(公告)号: CN102395565A 公开(公告)日: 2012-03-28
发明(设计)人: M·K·里斯克;J·X·凯利;R·W·温特;D·J·辛里克斯;M·J·斯米尔克斯坦;A·尼尔森;J·伯罗斯;D·凯勒;R·曼奈茨;R·M·克罗斯;A·蒙那斯特斯基;D·L·佛莱尼甘 申请(专利权)人: 俄勒冈健康科学大学;美国政府退伍军人事务部;疟疾药物投资公司;南佛罗里达大学
主分类号: C07D215/04 分类号: C07D215/04;A61P31/04;C07D403/04;C07D403/12
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;胡洪慧
地址: 美国俄*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 寄生物 活性 感染 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I或式II的化合物或者式I或式II的药学上可接受的盐,

其中:

R1是H、羟基、烷氧基、酰基、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;

R2是甲基、卤烷基或杂芳基;

R4是羟基、羰氧基或碳酰二氧基;

R3是脂肪族基团、芳基、芳烷基或烷芳基;并且

R5、R6、R7和R8各自独立地是H、卤素、烷氧基、烷基、卤烷基、芳基、硝基、氰基、氨基、酰氨基、酰基、羧基、取代的羧基或-SO2R10,其中R10是H、烷基、氨基或卤烷基;

条件为在式I中,R5和R7不是H,或者R6不是H或甲氧基;并且式II中,如果R4是碳酰二氧基,则R7不是甲氧基。

2.权利要求1的化合物,其中式I或II的R5和R7各自是卤素或卤烷基。

3.权利要求1的化合物,其中式I或II的R5和R7各自是F。

4.权利要求1至3中任一项的化合物,其中R4是羰氧基或碳酰二氧基。

5.权利要求1至4中任一项的化合物,其中式I或II的R7不是甲氧基。

6.权利要求1的化合物,其中式I或II的R6是卤素,并且R5和R7各自是H。

7.权利要求1至6中任一项的化合物,其中式I或II的R2是甲基。

8.权利要求1至7中任一项的化合物,其中式I或II的R3是支链烷基、直链烷基、环烷基、烷氧基、支链烯基、直链烯基或环烯基。

9.权利要求8的化合物,其中所述支链或直链烷基或者支链或直链烯基在其末端被一个或多个氟原子取代。

10.权利要求1至9中任一项的化合物,其中R1是H、烷基或环烷基。

11.权利要求1至9中任一项的化合物,其中R1是烷基。

12.权利要求1的化合物,其中在式I中:

R1是H或烷基;

R2是甲基;

R5和R7各自是F;并且

R6和R8各自是H。

13.权利要求1的化合物,其中在式I中:

R1是H或烷基;

R2是甲基;

R5、R7和R8各自是H;并且

R6是卤素。

14.权利要求1至13中任一项的化合物,其中式I或II的R8是H。

15.权利要求1至11或14中任一项的化合物,其中式II的化合物具有由式III表示的结构:

其中R9是烷基、烯基、烷基氨基、酰氨基、氨基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基或烷基醚。

16.权利要求1至11或14中任一项的化合物,其中式II的化合物具有由式IV表示的结构:

其中R9是烷基、烯基、烷基氨基、酰氨基、氨基羰基、羟基烷基、烷氧基烷基或烷基醚。

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